Каптоприл

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: сaptopril;
(2S)-1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропаноил]пирролидин-2-карбоновая кислота;

Состав: каптоприла в пересчете на 100 % вещество - 0,025 г (25 мг);

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат или магния стеарата, эросил.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, с одной или двумя рисками, с фаской, со специфическим запахом;

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (АПФ).

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Каптоприл - первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нашедший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина (Ангиотензин - гормон-пептид, образующийся в крови человека. Регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов ) I в ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря которому, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях) (постнагрузку (Постнагрузка (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии)), давление «заклинивания» в легочных капиллярах (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения) (преднагрузку (Преднагрузка - нагрузка на сердце, создаваемая объемом крови, поступающим в левый желудочек в диастолу, или это сила растяжения волокон миокарда при заполнении камер сердца поступающей кровью. Таким образом, преднагрузка - это нагрузка объемом. Может возрастать при недостаточности клапанов)) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека), предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации (Дилатация - расширение) левого желудочка. Понижает тонус выносящих артериол (Артериолы - мелкие конечные разветвления артерий, переходящие в капилляры) клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику (Гемодинамика - движение крови по сосудам), и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика: При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В присутствии пищи биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) снижается на 30 - 40 %. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 30 - 90 мин. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др), преимущественно с альбумином (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови), составляет 25 - 30 %. Проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества), проникает через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки). Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности. Экскретируется в основном почками как в виде метаболитов, так и в неизмененной форме (до 50 %). В течение 24 часов выводится 95 % всосавшегося препарата. Максимальное снижение артериального давления после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема наблюдается через 60 - 90 минут. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Детям: Для детей препарат применяют крайне редко, только в случаях неэффективности других лекарственных средств!
Для детей младшего возраста начальная доза составляет 0,3 мг/кг в сутки; максимальная - 3 мг/кг в сутки в несколько приемов.

Принимают внутрь за 1 час до еды.
Для взрослых при артериальной гипертензии (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ): начальная доза - 25 мг 2 - 3 раза в сутки. В случае необходимости разовая доза может быть постепенно увеличена до 50 мг 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Если терапевтический эффект недостаточный - присоединяют тиазидный диуретик (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма).
При сердечной недостаточности: начальная доза - 6,25 мг - 12,5 мг 3 раза в сутки с постепенным (по мере необходимости) увеличением дозы до 25 мг 3 раза в сутки.
При диабетической нефропатии (Нефропатия – нарушение функции почек вследствие интоксикации анальгетическими средствами или тяжелыми металлами (кадмием, свинцом, медью, ртутью) ) Каптоприл назначают в дозе 75 - 100 мг/сутки.
При почечной недостаточности, если клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) составляет не менее 30 мл/мин/1,73 м2, доза Каптоприла составляет 75 мг - 100 мг в сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза составляет не более 12,5 мг в сутки (возможно постепенное увеличение, но до меньших, чем обычные, доз). При выраженных нарушениях функции почек индивидуально подбирают наименьшую дозу, поддерживающую достаточный терапевтический эффект.
Дозу и срок лечения устанавливает врач (индивидуально в зависимости от реакции больного на лечение).

Побочные действия

При применении Каптоприла возможны:
•  со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головокружение, головная боль, чувство усталости, астения (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна);
•  со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию); редко - тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др);
•  со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита; редко - боль в животе, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), ухудшение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом);
•  со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), очень редко у пациентов с аутоиммунными (Аутоиммунный - возникший в результате нарушения защитных механизмов в организме человека, приводящих к тому, что против его собственных клеток и тканей начинают вырабатываться антитела (аутоантитела), которые рассматривают эти клетки и ткани как чужеродные и атакуют их) заболеваниями - агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют );
•  со стороны дыхательной системы: сухой кашель;
•  изменение лабораторных показателей: гиперкалиемия; протеинурия;
•  аллергические реакции: кожная сыпь, редко - ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), бронхоспазм.

Показания к использованию

Каптоприл применяют при гипертонической болезни, симптоматической артериальной гипертензии, хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточности, диабетической нефропатии при инсулинзависимом сахарном диабете, а также в комплексной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) напряжения, хронической почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме Каптоприла с диуретиками, вазодилататорами (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов), ганглиоблокаторами (Ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) и бета-адреноблокаторами (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами) гипотензивное действие Каптоприла усиливается; с индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) - возможно снижение гипотензивного действия Каптоприла; с пробенецидом - возможно замедление выведения Каптоприла с мочой; с солями лития - возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови, сопровождающееся симптомами интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) литием. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, добавками калия к диете, калийсодержащими заменителями соли может приводить к гиперкалиемии.
Применение Каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (Иммунодепрессант - средство, угнетающее иммунитет = иммуносупрессор = иммунодепрессивное средство) (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Передозировка

Проявляется выраженной гипотензией, развитием инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления.
Лечение: пациенту следует принять горизонтальное положение (ноги должны быть приподняты) и ввести ему внутривенно изотонический раствор (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или другие плазмозамещающие жидкости для коррекции объема циркулирующей крови (ОЦК), применить гемодиализ.

Особенности использования

С особой осторожностью следует применять Каптоприл у пациентов с аутоиммунными заболеваниями из-за увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Число лейкоцитов (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты) в крови в первые 3 месяца лечения необходимо контролировать через каждые 2 недели, в дальнейшем - через каждые 2 месяца.
Перед началом лечения Каптоприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей, так как существует опасность возникновения выраженной артериальной гипотензии.
С осторожностью применяют Каптоприл у пациентов с выраженными заболеваниями почек. Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом следует контролировать функцию почек.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
При приеме Каптоприла может быть ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы Каптоприла.
Во время лечения Каптоприлом показана диета с низким содержанием натрия.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок хранения - 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: Таблетки по 0,025 г №10 в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.