Средняя цена

АТС классификация:

• Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

Международное название:

• No name inn

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской, со специфическим запахом;

состав: 1 таблетка содержит: каптоприла - 0,050 г (в пересчете на 100 % вещество), гидрохлоротиазида - 0,025 г (в пересчете на 100 % вещество);

вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, сахар молочный или лактозы моногидрат, аэросил, крахмал картофельный, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ. Каптоприл и диуретики (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). Код АТС С09В А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Комбинированный гипотензивный препарат. В его состав входят каптоприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (АПФ), и диуретик гидрохлоротиазид. Каптоприл блокирует преобразование ангиотензина (Ангиотензин (гипертензин, ангиотонин) - гормон-пептид, образующийся в крови человека. В составе ренин-ангиотензионной системы регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов. Основной физиологический эффект - вазоконстрикция) I в ангиотензин II, вследствие чего ослабляется влияние последнего на резистивные сосуды, снижается общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление (артериальное давление - давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)). Каптоприл также снижает уровень других сосудосуживающих веществ (эндотенина-І, норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др. Получен синтетическим путем. Применяется в медицине, напр., при отравлениях)) и повышает концентрацию сосудорасширяющих веществ (оксид (Оксид - соединение кислорода с другим элементом или радикалом) азота, простациклин). Уменьшает секрецию альдостерона, вследствие чего усиливается вывод воды и натрия с мочой. Повышает концентрацию калия в крови.
Гидрохлоротиазид - мочегонное средство, которое дополняет фармакологические эффекты (фармакологическая суммация), чем обеспечивается более продолжительное антигипертензивное действие.

Фармакокинетика. Каптоприл при применении внутрь активно абсорбируется из пищеварительного тракта. В системном кровотоке на 25-30 % связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 1 часа. Более 50 % всасываемого препарата трансформируется в печени. Главными метаболитами являются каптоприл-цистеин, дисульфитный димер каптоприла. Период полувыведения (Т1/2) каптоприла - около 2-3 ч. 95 % препарата выводится через почки, половина принятой дозы (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) препарата выводится почками в неизмененном виде.
У больных с почечной недостаточностью вывод препарата замедляется. Гидрохлоротиазид всасывается из пищеварительного тракта на 68-78 %. Период полувыведения (Т1/2) около 3-4 ч. Выводится почками 20-75 % в неизмененном виде.

Показание к применению

Разные формы артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы

Дозы, в перерасчете на каптоприл, устанавливают индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания.
Начальная доза составляет 25 мг (1/2 таблетки), 1 раз в сутки. При недостаточном антигипертензивном эффекте суточную дозу следует увеличить до 1 таблетки (50 мг), 1 раз в сутки. Продолжительность терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) определяется индивидуально.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерная артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения; описаны случаи возникновения аритмии (Аритмия (от греч. а - отрицательная частица и rhythmos - ритм) - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия). Аритмия может возникать вследствие заболеваний сердца (миокардит, кардиосклероз), быть функциональной или вызываться нарушениями нервной регуляции сердца. Некоторые аритмии приводят к нарушению кровообращения, вызывают неприятные ощущения «перебоев», головокружения и пр., другие аритмии больным не ощущаются. Лечение направлено на устранение основного заболевания и на восстановление нормального ритма сердца), стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)), инфаркта миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхиты, редко - синуситы, риниты (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), бронхоспазм, ларингиты.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, описаны случаи острой почечной недостаточности.
Со стороны электролитного и других видов обмена: гипомагниемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; гиперурикемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия.
Со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, чувство дискомфорта в эпигастрии, диспептические явления, редко - рвота, запоры, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса; редко - повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ), гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость.
Со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): сонливость, головные боли; редко - депрессия (Депрессия (от лат. depressio - подавление) - в медицине психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с сознанием собственной никчемности, пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), нарушение сна, судороги, головокружение, шум в ушах (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам), нарушение зрения.
Со стороны системы кровеобразования: редко - анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), эозинофилия; в отдельных случаях - панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови), агранулоцитоз (Агранулоцитоз - состояние выраженной лейкопении со значительным снижением числа полиморфноядерных лейкоцитов; характерно развитие инфицированных язв на слизистых оболочках и коже).
Аллергические и иммунотоксические реакции: сыпь на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз, повышение температуры тела, миалгии (Миалгия - боль в мышцах) и артралгии, эозинофилия; возможны случаи возникновения "волчаночного" синдрома, фотосенсибилизации.
Другие: аллопеция, онихолизис.

Противопоказания

Каптопрес-Дарница не следует применять при таких состояниях: повышенная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата; развитие ангионевротического отека при терапии, которая проводилась раньше ингибиторами АПФ; значительное нарушение функции почек (креатинин сыворотки больше 1,8 мг/1000 мл и/или клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) меньше, чем 30 мл/мин.), а также острые воспалительные процессы в почках; стеноз (Стеноз - сужение любого канала) почечных артерий (Артерии - кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)) (двусторонний или односторонний, в случае наличия одной почки), состояния после пересадки почки; стеноз аортального или митрального (Митральный - относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) клапана; нарушение функции печени; коллагенозы; первичный гиперальдостеронизм; беременность; период лактации (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается); гипокалиемия, гипонатриемия, в особенности в сочетании с гиповолемией (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости); гиперкальциемия; подагра.

Передозировка

Выявляется в усилении проявлений описанных побочных действий. Лечение: при ранней диагностике передозировки назначают промывание желудка (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), солевое слабительное, взвесь активированного угля, высокую очистительную клизму. В тяжелых случаях, коррекция кислотно-щелочного состояния и водно-электролитного баланса.
Экстракорпоральный диализ существенно влияет на концентрацию Каптопреса-Дарница в плазме крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Специального антидота (антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) не существует.

Особенности применения

Препарат можно принимать только после тщательной оценки соотношения пользы при применении препарата и потенциального риска, и при условии регулярного контроля соответствующих клинических и лабораторных показателей при таких состояниях:
- при функциональных нарушениях почек со значением клиренса (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м² /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) креатинина 30-60 мл/мин.;
- при повышении выделения белка с мочой более, как 1 г в сутки;
- при нарушениях иммунитета (Иммунитет - невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д. Естественный, или врожденный, иммунитет обусловлен наследственно закрепленными особенностями организма. Приобретенный активный иммунитет возникает после перенесенного заболевания или введения вакцин. Приобретенный пассивный иммунитет развивается при искусственном введении антител, при передаче антител ребенку с молоком матери);
- при одновременном лечении прокаинамидом.
С осторожностью, при условии тщательного контроля артериального давления, функции почек и состояния водно-электролитного обмена, назначают препарат пациентам с сердечной недостаточностью (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца), нарушениями функции почек, больным сахарным диабетом, с почечной гипертензией (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»), а также пациентам преклонного возраста (старше 65 лет). У больных с хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточностью артериальная гипертензия чаще отмечается после первых разовых доз препарата, поэтому подбор адекватной дозы следует проводить в условиях стационара.
Терапия диуретиками должна быть прекращена за 2-3 дня до начала применения препарата. В начале лечения показан регулярный контроль концентрации калия в плазме, в ходе лечения - содержимого мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина в плазме, картины периферической крови. Осторожно назначают препарат пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивное действие Каптопреса-Дарница усиливают антигипертензивные препараты, дополнительно назначенные мочегонные средства (Мочегонные средства - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма); празозин, большинство диуретиков, апрессин, бета-адреноблокаторы (Бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью - вещества, связывающиеся с -адренорецепторами и стимулирующие их, ибо внутренняя активность - это способность веществ стимулировать рецепторы. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами. Внутренняя активность определяется по величине фармакологического эффекта, связанного с активацией рецептора. Вещество может занимать все рецепторы и вызывать слабый эффект и, наоборот, может занимать 1 % рецепторов и вызывать максимальный эффект. Поэтому полные агонисты - вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие максимальной активностью. Частичные агонисты - вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие менее чем максимальной внутренней активностью), верапамил, клонидин, метилдофа, октадин, препараты резерпина, антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция. При одновременном применении Каптопреса-Дарница с нитратами (нитросорбид, изосорбида моногидрат), снотворными (нитразепам), транквилизаторами (Транквилизаторы (синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства) (алпразолам), трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты - различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий) и употреблении алкоголя антигипертензивное действие препарата может усиливаться. Нестероидные противовоспалительные средства (Противовоспалительные средства - лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)) (в особенности индометацин, ибупрофен) ослабляют антигипертензивное действие препарата. При одновременном приеме препаратов калия, калийсохраняющих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или гепарина возможна гиперкалиемия. При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазме крови и соответственно усиливаться риск возникновения его побочных и токсичных (токсичный - ядовитый, вредный для организма) эффектов. При одновременном приеме препарата с иммунодепрессантами (Иммунодепрессант - средство, угнетающее иммунитет = иммуносупрессор = иммунодепрессивное средство) (азатиоприн, циклофосфамид и др.), цитостатиками (цитостатики - лекарственные средства, угнетающие деление клеток; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей), глюкокортикоидами, аллопуринолом повышается риск угнетения кроветворения. Каптопрес-Дарница может усилить действие пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) антидиабетических средств (Антидиабетические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета) группы бигуанидов (сиофор), группы производных сульфанилмочевины (глимепирид, амарил, глипизид, глюкотрол ХЛ, глибенкламид, манинил).
Выраженность и продолжительность действия миорелаксантов (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) (тубокурарин) может возрастать при одновременном применении с Каптопресом-Дарница.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua