Каптопрес

Средняя цена в аптеках

КАПТОПРЕС 12,5-ДАРНИЦА
табл. контурн. ячейк. уп., №20   18.86 грн.
КАПТОПРЕС-ДАРНИЦА
табл. контурн. ячейк. уп., №20   18.35 грн.

Инструкция по применению

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской, со специфическим запахом;

состав: 1 таблетка содержит: каптоприла - 0,050 г (в пересчете на 100 % вещество), гидрохлоротиазида - 0,025 г (в пересчете на 100 % вещество);

вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, сахар молочный или лактозы моногидрат, аэросил, крахмал картофельный, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ. Каптоприл и диуретики (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). Код АТС С09В А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Комбинированный гипотензивный препарат. В его состав входят каптоприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (АПФ), и диуретик гидрохлоротиазид. Каптоприл блокирует преобразование ангиотензина (Ангиотензин (гипертензин, ангиотонин) - гормон-пептид, образующийся в крови человека. В составе ренин-ангиотензионной системы регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов. Основной физиологический эффект - вазоконстрикция) I в ангиотензин II, вследствие чего ослабляется влияние последнего на резистивные сосуды, снижается общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление. Каптоприл также снижает уровень других сосудосуживающих веществ (эндотенина-І, норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др. Получен синтетическим путем. Применяется в медицине, напр., при отравлениях)) и повышает концентрацию сосудорасширяющих веществ (оксид азота, простациклин). Уменьшает секрецию альдостерона, вследствие чего усиливается вывод воды и натрия с мочой. Повышает концентрацию калия в крови.
Гидрохлоротиазид - мочегонное средство, которое дополняет фармакологические эффекты (фармакологическая суммация), чем обеспечивается более продолжительное антигипертензивное действие.

Фармакокинетика. Каптоприл при применении внутрь активно абсорбируется из пищеварительного тракта. В системном кровотоке на 25-30 % связывается с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 1 часа. Более 50 % всасываемого препарата трансформируется в печени. Главными метаболитами являются каптоприл-цистеин, дисульфитный димер каптоприла. Период полувыведения (Т1/2) каптоприла - около 2-3 ч. 95 % препарата выводится через почки, половина принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У больных с почечной недостаточностью вывод препарата замедляется. Гидрохлоротиазид всасывается из пищеварительного тракта на 68-78 %. Период полувыведения (Т1/2) около 3-4 ч. Выводится почками 20-75 % в неизмененном виде.

Показание к применению

Разные формы артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы

Дозы, в перерасчете на каптоприл, устанавливают индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания.
Начальная доза составляет 25 мг (1/2 таблетки), 1 раз в сутки. При недостаточном антигипертензивном эффекте суточную дозу следует увеличить до 1 таблетки (50 мг), 1 раз в сутки. Продолжительность терапии определяется индивидуально.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерная артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения; описаны случаи возникновения аритмии, стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)), инфаркта миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхиты, редко - синуситы, риниты (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), бронхоспазм, ларингиты.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, описаны случаи острой почечной недостаточности.
Со стороны электролитного и других видов обмена: гипомагниемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; гиперурикемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия.
Со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, чувство дискомфорта в эпигастрии, диспептические явления, редко - рвота, запоры, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса; редко - повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ), гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость.
Со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): сонливость, головные боли; редко - депрессия, нарушение сна, судороги, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны системы кровеобразования: редко - анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), эозинофилия; в отдельных случаях - панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови), агранулоцитоз (Агранулоцитоз - состояние выраженной лейкопении со значительным снижением числа полиморфноядерных лейкоцитов; характерно развитие инфицированных язв на слизистых оболочках и коже).
Аллергические и иммунотоксические реакции: сыпь на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, повышение температуры тела, миалгии (Миалгия - боль в мышцах) и артралгии, эозинофилия; возможны случаи возникновения "волчаночного" синдрома, фотосенсибилизации.
Другие: аллопеция, онихолизис.

Противопоказания

Каптопрес-Дарница не следует применять при таких состояниях: повышенная чувствительность к компонентам препарата; развитие ангионевротического отека при терапии, которая проводилась раньше ингибиторами АПФ; значительное нарушение функции почек (креатинин сыворотки больше 1,8 мг/1000 мл и/или клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) меньше, чем 30 мл/мин.), а также острые воспалительные процессы в почках; стеноз (Стеноз - сужение любого канала) почечных артерий (двусторонний или односторонний, в случае наличия одной почки), состояния после пересадки почки; стеноз аортального или митрального (Митральный - относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) клапана; нарушение функции печени; коллагенозы; первичный гиперальдостеронизм; беременность; период лактации; гипокалиемия, гипонатриемия, в особенности в сочетании с гиповолемией (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости); гиперкальциемия; подагра.

Передозировка

Выявляется в усилении проявлений описанных побочных действий. Лечение: при ранней диагностике передозировки назначают промывание желудка, солевое слабительное, взвесь активированного угля, высокую очистительную клизму. В тяжелых случаях, коррекция кислотно-щелочного состояния и водно-электролитного баланса.
Экстракорпоральный диализ существенно влияет на концентрацию Каптопреса-Дарница в плазме крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Специального антидота (антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) не существует.

Особенности применения

Препарат можно принимать только после тщательной оценки соотношения пользы при применении препарата и потенциального риска, и при условии регулярного контроля соответствующих клинических и лабораторных показателей при таких состояниях:
- при функциональных нарушениях почек со значением клиренса (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) креатинина 30-60 мл/мин.;
- при повышении выделения белка с мочой более, как 1 г в сутки;
- при нарушениях иммунитета;
- при одновременном лечении прокаинамидом.
С осторожностью, при условии тщательного контроля артериального давления, функции почек и состояния водно-электролитного обмена, назначают препарат пациентам с сердечной недостаточностью (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца), нарушениями функции почек, больным сахарным диабетом, с почечной гипертензией (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»), а также пациентам преклонного возраста (старше 65 лет). У больных с хронической сердечной недостаточностью артериальная гипертензия чаще отмечается после первых разовых доз препарата, поэтому подбор адекватной дозы следует проводить в условиях стационара.
Терапия диуретиками должна быть прекращена за 2-3 дня до начала применения препарата. В начале лечения показан регулярный контроль концентрации калия в плазме, в ходе лечения - содержимого мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина в плазме, картины периферической крови. Осторожно назначают препарат пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивное действие Каптопреса-Дарница усиливают антигипертензивные препараты, дополнительно назначенные мочегонные средства; празозин, большинство диуретиков, апрессин, бета-адреноблокаторы (Бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью - вещества, связывающиеся с -адренорецепторами и стимулирующие их, ибо внутренняя активность - это способность веществ стимулировать рецепторы. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами. Внутренняя активность определяется по величине фармакологического эффекта, связанного с активацией рецептора. Вещество может занимать все рецепторы и вызывать слабый эффект и, наоборот, может занимать 1 % рецепторов и вызывать максимальный эффект. Поэтому полные агонисты - вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие максимальной активностью. Частичные агонисты - вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие менее чем максимальной внутренней активностью), верапамил, клонидин, метилдофа, октадин, препараты резерпина, антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция. При одновременном применении Каптопреса-Дарница с нитратами (нитросорбид, изосорбида моногидрат), снотворными (нитразепам), транквилизаторами (Транквилизаторы (синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства) (алпразолам), трициклическими антидепрессантами и употреблении алкоголя антигипертензивное действие препарата может усиливаться. Нестероидные противовоспалительные средства (в особенности индометацин, ибупрофен) ослабляют антигипертензивное действие препарата. При одновременном приеме препаратов калия, калийсохраняющих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или гепарина возможна гиперкалиемия. При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазме крови и соответственно усиливаться риск возникновения его побочных и токсичных эффектов. При одновременном приеме препарата с иммунодепрессантами (Иммунодепрессант - средство, угнетающее иммунитет = иммуносупрессор = иммунодепрессивное средство) (азатиоприн, циклофосфамид и др.), цитостатиками (цитостатики - лекарственные средства, угнетающие деление клеток; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей), глюкокортикоидами, аллопуринолом повышается риск угнетения кроветворения. Каптопрес-Дарница может усилить действие пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) антидиабетических средств группы бигуанидов (сиофор), группы производных сульфанилмочевины (глимепирид, амарил, глипизид, глюкотрол ХЛ, глибенкламид, манинил).
Выраженность и продолжительность действия миорелаксантов (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) (тубокурарин) может возрастать при одновременном применении с Каптопресом-Дарница.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua