Каптопрес

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской, со специфическим запахом;

состав: 1 таблетка содержит: каптоприла - 0,050 г (в пересчете на 100 % вещество), гидрохлоротиазида - 0,025 г (в пересчете на 100 % вещество);

вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, сахар молочный или лактозы моногидрат, аэросил, крахмал картофельный, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ. Каптоприл и диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). Код АТС С09В А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Комбинированный гипотензивный препарат. В его состав входят каптоприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (АПФ), и диуретик гидрохлоротиазид. Каптоприл блокирует преобразование ангиотензина (Ангиотензин - гормон-пептид, образующийся в крови человека. Регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов ) I в ангиотензин II, вследствие чего ослабляется влияние последнего на резистивные сосуды, снижается общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление. Каптоприл также снижает уровень других сосудосуживающих веществ (эндотенина-І, норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.)) и повышает концентрацию сосудорасширяющих веществ (оксид азота, простациклин). Уменьшает секрецию альдостерона, вследствие чего усиливается вывод воды и натрия с мочой. Повышает концентрацию калия в крови.
Гидрохлоротиазид - мочегонное средство, которое дополняет фармакологические эффекты (фармакологическая суммация), чем обеспечивается более продолжительное антигипертензивное действие.

Фармакокинетика. Каптоприл при применении внутрь активно абсорбируется из пищеварительного тракта. В системном кровотоке на 25-30 % связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 1 часа. Более 50 % всасываемого препарата трансформируется в печени. Главными метаболитами являются каптоприл-цистеин, дисульфитный димер каптоприла. Период полувыведения (Т1/2) каптоприла - около 2-3 ч. 95 % препарата выводится через почки, половина принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У больных с почечной недостаточностью вывод препарата замедляется. Гидрохлоротиазид всасывается из пищеварительного тракта на 68-78 %. Период полувыведения (Т1/2) около 3-4 ч. Выводится почками 20-75 % в неизмененном виде.

Показание к применению

Разные формы артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы

Дозы, в перерасчете на каптоприл, устанавливают индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания.
Начальная доза составляет 25 мг (1/2 таблетки), 1 раз в сутки. При недостаточном антигипертензивном эффекте суточную дозу следует увеличить до 1 таблетки (50 мг), 1 раз в сутки. Продолжительность терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) определяется индивидуально.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерная артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения; описаны случаи возникновения аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)), инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхиты, редко - синуситы, риниты (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), бронхоспазм, ларингиты (Ларингит – катаральное воспаление слизистой оболочки, подслизистого слоя и внутренних мышц гортани. Ларингит острый не так часто выступает в качестве самостоятельного заболевания, в основном является симптомом ОРВИ).
Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, описаны случаи острой почечной недостаточности.
Со стороны электролитного и других видов обмена: гипомагниемия (Гипомагниемия – нарушение обмена магния, концентрация магния в сыворотке крови составляет до 1,4 мэкв/л ), гипонатриемия, гиперкальциемия; гиперурикемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия.
Со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, чувство дискомфорта в эпигастрии, диспептические явления, редко - рвота, запоры, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса; редко - повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ), гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость.
Со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): сонливость, головные боли; редко - депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), нарушение сна, судороги, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны системы кровеобразования: редко - анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), эозинофилия; в отдельных случаях - панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ).
Аллергические и иммунотоксические реакции: сыпь на коже, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ), токсический (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз, повышение температуры тела, миалгии (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц) и артралгии, эозинофилия; возможны случаи возникновения "волчаночного" синдрома, фотосенсибилизации.
Другие: аллопеция, онихолизис.

Противопоказания

Каптопрес-Дарница не следует применять при таких состояниях: повышенная чувствительность к компонентам препарата; развитие ангионевротического отека (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) при терапии, которая проводилась раньше ингибиторами АПФ; значительное нарушение функции почек (креатинин сыворотки больше 1,8 мг/1000 мл и/или клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) меньше, чем 30 мл/мин.), а также острые воспалительные процессы в почках; стеноз (Стеноз - сужение любого канала) почечных артерий (двусторонний или односторонний, в случае наличия одной почки), состояния после пересадки почки; стеноз аортального или митрального (Митральный - относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) клапана; нарушение функции печени; коллагенозы; первичный гиперальдостеронизм (Первичный гиперальдостеронизм – заболевание, обусловленное повышенным содержанием альдостерона (стероидного гормона)); беременность; период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой); гипокалиемия, гипонатриемия, в особенности в сочетании с гиповолемией (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости); гиперкальциемия; подагра.

Передозировка

Выявляется в усилении проявлений описанных побочных действий. Лечение: при ранней диагностике передозировки назначают промывание желудка, солевое слабительное, взвесь активированного угля, высокую очистительную клизму. В тяжелых случаях, коррекция кислотно-щелочного состояния и водно-электролитного баланса.
Экстракорпоральный диализ существенно влияет на концентрацию Каптопреса-Дарница в плазме крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Специального антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) не существует.

Особенности применения

Препарат можно принимать только после тщательной оценки соотношения пользы при применении препарата и потенциального риска, и при условии регулярного контроля соответствующих клинических и лабораторных показателей при таких состояниях:
- при функциональных нарушениях почек со значением клиренса (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина 30-60 мл/мин.;
- при повышении выделения белка с мочой более, как 1 г в сутки;
- при нарушениях иммунитета (Иммунитет - невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д.);
- при одновременном лечении прокаинамидом.
С осторожностью, при условии тщательного контроля артериального давления, функции почек и состояния водно-электролитного обмена, назначают препарат пациентам с сердечной недостаточностью, нарушениями функции почек, больным сахарным диабетом, с почечной гипертензией, а также пациентам преклонного возраста (старше 65 лет). У больных с хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточностью артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ) чаще отмечается после первых разовых доз препарата, поэтому подбор адекватной дозы следует проводить в условиях стационара.
Терапия диуретиками должна быть прекращена за 2-3 дня до начала применения препарата. В начале лечения показан регулярный контроль концентрации калия в плазме, в ходе лечения - содержимого мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина в плазме, картины периферической крови. Осторожно назначают препарат пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивное действие Каптопреса-Дарница усиливают антигипертензивные препараты, дополнительно назначенные мочегонные средства; празозин, большинство диуретиков, апрессин, бета-адреноблокаторы (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами), верапамил, клонидин, метилдофа, октадин, препараты резерпина, антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция. При одновременном применении Каптопреса-Дарница с нитратами (нитросорбид, изосорбида моногидрат), снотворными (нитразепам), транквилизаторами (Транквилизаторы (синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства) (алпразолам), трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) и употреблении алкоголя антигипертензивное действие препарата может усиливаться. Нестероидные противовоспалительные средства (в особенности индометацин, ибупрофен) ослабляют антигипертензивное действие препарата. При одновременном приеме препаратов калия, калийсохраняющих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или гепарина возможна гиперкалиемия. При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазме крови и соответственно усиливаться риск возникновения его побочных и токсичных (токсичный - ядовитый, вредный для организма) эффектов. При одновременном приеме препарата с иммунодепрессантами (Иммунодепрессант - средство, угнетающее иммунитет = иммуносупрессор = иммунодепрессивное средство) (азатиоприн, циклофосфамид и др.), цитостатиками (цитостатики - лекарственные средства, угнетающие деление клеток\; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей), глюкокортикоидами, аллопуринолом повышается риск угнетения кроветворения. Каптопрес-Дарница может усилить действие пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) антидиабетических средств (Антидиабетические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета) группы бигуанидов (сиофор), группы производных сульфанилмочевины (глимепирид, амарил, глипизид, глюкотрол ХЛ, глибенкламид, манинил).
Выраженность и продолжительность действия миорелаксантов (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) (тубокурарин) может возрастать при одновременном применении с Каптопресом-Дарница.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.