капотиазид

инструкция по медицинскому применению
(Capotiazide - "Артериум")

Общая характеристика

Состав: 1 таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) содержит каптоприла в пересчете на 100% вещество - 0,05 г (50 мг), гидрохлортиазида в пересчете на 100% вещество - 0,0125 г (12,5 мг);

Дополнительные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, гранулак-70, кальция стеарат, крахмал картофельный, аэросил.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ. Каптоприл и диуретики.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Комбинированный антигипертензивный препарат. Входящий в состав препарата каптоприл, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (АПФ), угнетает образование ангиотензина II, препятствует его сосудосуживающему действию и стимулирующему влиянию на секрецию альдостерона в надпочечниках. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), уменьшает пред- и пост-нагрузку на миокард (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), снижает давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения.
Гидрохлортиазид вызывает умеренно выраженный диуретический эффект, увеличивая выведение из организма ионов натрия, хлора, калия и воды. Уменьшает содержание ионов натрия в сосудистой стенке, снижая ее чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к вазоконстрикторным влияниям и усиливая тем самым антигипертензивный эффект каптоприла.

Фармакокинетика: После перорального приема каптоприл быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигается приблизительно через 1 час. Минимальное всасывание - около 70 %. Наличие еды в пищеварительном тракте снижает всасывание приблизительно на 30 - 40 %. С белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови связывается 25 - 30 % препарата. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) из плазмы крови составляет меньше 3 часов.
Больше 95 % принятой дозы препарата выводится из организма с мочой. Нарушение функции почек может привести к накоплению препарата в организме.
Антигипертензивный эффект наблюдается через 30 - 60 мин и сохраняется 4 - 8 ч.
Гидрохлортиазид после приема внутрь всасывается приблизительно на 60 - 80 %. Время достижения максимальной концентрации 1,5 - 3 ч. Гидрохлортиазид накапливается в эритроцитах (Эритроциты – красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов), где его концентрация в 3 - 9 раз больше, чем в плазме. С белками плазмы связывается 40 - 70 % вещества, метаболизируется в очень малой степени. Выведение из плазмы двухфазовое: период полувыведения начальной фазы составляет 2 ч, конечной фазы (через 10 - 12 ч после приема) - около 10 ч. У пациентов с нормальной функцией почек выведение осуществляется почти исключительно почками. В целом 50 - 75 % принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Взрослым

Взрослые принимают внутрь за 1 ч до еды. Дозы (в пересчете на каптоприл) устанавливают индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания. Начальная доза составляет 25 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. При недостаточном антигипертензивном эффекте суточную дозу следует увеличить до 50 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в один прием. Длительность терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) определяется индивидуально.

Побочные действия

При правильном подборе доз Капотиазид обычно хорошо переносится. При повышенной чувствительности к препарату или при применении больших доз могут наблюдаться:
• cо стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), ощущение сердцебиения, описаны случаи возникновения аритмии (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), приступов стенокардии, инфаркта миокарда, нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• со стороны дыхательной системы: бронхиты, редко - синуситы, риниты (Ринит – воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), бронхоспазм, ларингиты;
• со стороны почек: редко - протеинурия, описаны случаи острой почечной недостаточности;
• со стороны электролитного и других видов обмена: гипомагниемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; гиперурикемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия;
• со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, чувство дискомфорта в эпигастрии, диспепсические явления; редко - рвота, запоры, диарея, потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, редко - повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость;
• со стороны ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): сонливость, головные боли; редко - депрессия, нарушение сна, судороги, головокружение, шум в ушах (Ухо – орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам), нарушение зрения;
• со стороны системы кроветворения: редко - анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; в отдельных случаях - панцитопения, агранулоцитоз;
• аллергические и иммунотоксические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический (Токсический – ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз, подъем температуры тела, миалгии и артралгии, эозинофилия; описаны случаи возникновения “волчаночного” синдрома, фотосенсибилизации;
• прочие: алопеция, онихолиз.

Показания к использованию

Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) различных форм артериальной гипертензии, в том числе резистентных к другим антигипертензивным препаратам.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Капотиазида с нитратами, сосудорасширяющими препаратами, снотворными, транквилизаторами (Транквилизаторы – лекарственные средства, подавляющие патологические страхи, напряжение, тревогу, беспокойство; применяются при невротических расстройствах (элениум, диазепам и др.)), трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий) и алкоголем антигипертензивное действие препарата может усиливаться;
• антигипертензивные и другие, дополнительно назначенные, мочегонные средства (Мочегонные средства – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) усиливают антигипертензивное действие препарата;
• нестероидные противовоспалительные средства (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)) ослабляют антигипертензивное действие препарата;
• при одновременном назначении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) или гепарина возможна гиперкалиемия;
• при одновременном назначении с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазме крови и соответственно усиливаться риск возникновения побочных и токсических его эффектов;
• при одновременном назначении препарата с иммунодепрессантами (Иммунодепрессанты – лекарственные средства, угнетающие иммунологические реакции организма (глюкокортикоиды, цитостатики и др.)), цитостатиками (цитостатики – лекарственные средства, угнетающие деление клеток; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей), глюкокортикоидами, аллопуринолом повышается риск угнетающего воздействия на кроветворение;
• препарат может ослаблять действие пероральных антидиабетических средств (Антидиабетические средства – лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета);
• выраженность и продолжительность действия миорелаксантов (Миорелаксанты – лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) может возрастать при одновременном назначении с препаратом.

Передозировка

Возможно усиление проявлений описанных побочных действий.
Лечение - симптоматическое.

Особенности использования

Препарат можно применять только после тщательной оценки соотношения пользы применения препарата с потенциальным риском и при условии регулярного контроля соответствующих клинических и лабораторных показателей при следующих состояниях:
• при функциональных нарушениях почек со значением клиренса креатинина 30 - 60 мл/мин;
• при повышении выделения белка с мочой более 1 г/сутки;
• при нарушениях иммунитета (Иммунитет – невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д. Естественный, или врожденный, иммунитет обусловлен наследственно закрепленными особенностями организма. Приобретенный активный иммунитет возникает после перенесенного заболевания или введения вакцин. Приобретенный пассивный иммунитет развивается при искусственном введении антител, при передаче антител ребенку с молоком матери);
• при одновременном лечении иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом, препаратами лития.
С осторожностью, в условиях тщательного контроля артериального давления, функции почек и состояния водно-электролитного обмена назначают препарат больным с выраженными нарушениями сердечной деятельности, с нарушениями функции почек, при сахарном диабете, почечной гипертензии, а также пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).
Терапия диуретиками должна быть прекращена за 2 - 3 дня до назначения препарата.
В начале лечения показан регулярный контроль концентрации калия в плазме, в ходе лечения - содержания мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина в плазме, картины периферической крови. С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Во время приема препарата рекомендована диета с низким содержанием натрия.
Данных по применению этого препарата у детей нет.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15оС до 25оС. Срок годности – 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: Таблетки №10 в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua