Бетагистин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: betahistine;
N-метил-2- (2-пиридил)этиламин дигидрохлорид;

Состав: 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество 8 мг;

Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия карбоксиметилкрахмал, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях. Бетагистин.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Синтетический аналог гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.), проявляет гистаминоподобное действие. Бетагистин является частичным агонистом (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) гистаминовых Н1- и антагонистом (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) Н3-гистаминовых рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) внутреннего уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам) и вестибулярных ядер центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). Улучшает микроциркуляцию (Микроциркуляция - кровоснабжение тканей, движение крови в мельчайших сосудах) и проницаемость капилляров (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения) внутреннего уха, увеличивает кровоток в базилярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Нормализует трансмиттерную передачу в нейронах медиальных ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга. В результате нормализуются нарушения вестибулярного аппарата и кохлеарные (Кохлеарный - относящийся к улитке внутреннего уха) расстройства, снижаются частота и интенсивность головокружений, уменьшается шум и звон в ушах, улучшается слух.
Улучшение состояния при острых вестибулярных расстройствах отмечается уже в первые дни лечения бетагистином. Стабильный терапевтический эффект достигается в течение 2 недель приема препарата и может нарастать при приеме бетагистина в течение нескольких месяцев.
Являясь ингибитором (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва проявляет выраженный центральный сосудорасширяющий эффект.

Фармакокинетика: После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигается через 3 часа. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) низкое. Проникает сквозь гистогематические барьеры. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 3–4 часа. Метаболизируется в печени до 2-перидилуксусной кислоты, которая практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 часов.

Способ использования и дозы

Назначают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, по 8–16 мг (1–2 таблетки) 3 раза в день. Суточная доза составляет 24–48 мг (3–6 таблеток). Доза и длительность терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) устанавливаются индивидуально в зависимости от эффекта терапии.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится, иногда возможны незначительные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, чувство тяжести в эпигастрии), головная боль, которые проходят при уменьшении дозы. Очень редко возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница).

Показания к использованию

Синдромы, характеризующиеся головокружением, в т.ч. вестибулярные головокружения различного генеза (вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет\; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта), атеросклероз (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) сосудов головного мозга, вестибулярный неврит, лабиринтит (Лабиринтит – группа воспалительных заболеваний внутреннего уха, при которых наблюдается ограниченное или диффузное поражение периферических отделов слухового и вестибулярного анализаторов ), доброкачественное позиционное головокружение после нейрохирургических и офтальмологических вмешательств); болезнь и синдром Меньера.

Взаимодействие с другими препаратами

Антигистаминные средства (Антигистаминные средства - лекарственные вещества, предупреждающие или уменьшающие эффекты, вызванные гистамином, т.е. эффекты расширения капилляров и повышения их проницаемости, сокращения гладкой мускулатуры и т.д.) уменьшают активность бетагистина.

Передозировка

Симптомы: нарушение функций пищеварительного тракта (тошнота, рвота), головная боль. Имеются сообщения о появлении судорог при приеме дозы 728 мг.
Лечение: симптоматическая терапия.

Особенности использования

Пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) (в т.ч. в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики)) препарат назначают с осторожностью. В период применения бетагистина пациенты с феохромоцитомой и бронхиальной астмой должны находиться под медицинским наблюдением.
Опыт применения препарата при беременности и в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) недостаточен.
Бетагистин не обладает седативным (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) действием, не влияет на способность пациента к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, работа на станках и машинах).

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15С до 25С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Условия продажи: По рецепту

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Вестинорм - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.