Бета-иммуноферон 1b

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: β-IMUNOFERON-1b

Состав: действующее вещество: interferon beta–1b;
1 флакон содержит 9 600 000 МЕ рекомбинантного (Рекомбинантный - белок или молекула ДНК, в которой содержатся различные гены, соединенные методами генетической инженерии, а не за счет непосредственного деления молекулы в процессе эксперимента. Поэтому генетическая инженерия также по- другому называется рекомбинантной ДНК-технологией (recombinant DNA technology)) интерферона (Интерферон - низкомолекулярный защитный белок, синтезируемый в организме и клеточных культурах и подавляющий репродукцию вирусов, а также размножение других внутриклеточных паразитов, используется для профилактики и лечения вирусных болезней) бета-1 b человека;
1 мл раствора содержит 8 000 000 МЕ рекомбинантного интерферона бета-1 b человека;

Дополнительные вещества: вспомогательные вещества: глюкоза (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), моногидрат; альбумин (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) человека.
Состав 1 мл растворителя: натрия хлорид – 5,4 мг, вода для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) – 1,0 мл.

Основные физико-химические свойства: орошок или пористая масса от белого до бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Иммуностимуляторы (Иммуностимулятор - препарат, стимулирующий иммунную защиту). Цитокины (Цитокины - небольшие пептидные информационные молекулы. Они регулируют межклеточные и межсистемные взаимодействия, определяют выживаемость клеток, стимуляцию или подавление их роста, дифференциацию, функциональную активность и апоптоз, а также обеспечивают согласованность действия иммунной, эндокринной и нервной систем в нормальных условиях и в ответ на патологические воздействия. Цитокины активны в очень малых концентрациях. Их биологический эффект на клетки реализуется через взаимодействие со специфическим рецептором, локализованным на клеточной цитоплазматической мембране. Образование и секреция цитокинов происходит кратковременно и строго регулируется. Все цитокины, а их в настоящее время известно более 30, по структурным особенностям и биологическому действию делятся на несколько самостоятельных групп. Группировка цитокинов по механизму действия позволяет разделить цитокины на следующие группы: 1) провоспалительные, обеспечивающие мобилизацию воспалительного ответа (интерлейкины 1, 2, 6, 8, ФНО, интерферон )\; 2) противовоспалительные, ограничивающие развитие воспаления (интерлейкины 4,10, TGF)\; 3) регуляторы клеточного и гуморального иммунитета (естественного или специфического), обладающие собственными эффекторными функциями (противовирусными, цитотоксическими)) и иммуномодуляторы. Интерфероны. Код АТС L03A B08.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Владеет противовирусной и иммунорегулирующей активностью. Активность интерферона бета-1b является видоспецифической. Механизмы действия интерферона бета-1b при рассеянном склерозе (Склероз уплотнение, связанное с хроническим воспалением\; уплотнение стенки вены из-за гиперплазии интерстициальной или фиброзной ткани) окончательно не установлены. Однако известно, что биологический эффект интерферона бета-1b обусловливается его взаимодействием со специфическими рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), выявленными на поверхности клеток человека. Связывание интерферона бета-1b с этими рецепторами индуцирует экспрессию (Экспрессия (в генетике) - активное состояние гена, то есть способность к транскрипции в данном типе клеток) ряда веществ, которые рассматриваются в качестве медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) биологических эффектов интерферона бета-1b. Интерферон бета-1b снижает связывающую способность и экспрессию рецепторов к интерферону гамма, усиливает их распад. Кроме того, интерферон бета-1b повышает супрессорную активность мононуклеарных клеток периферической крови.
Применение препарата при рассеянном склерозе с повторно прогрессирующим течением позволяет задержать дальнейшее прогрессирование заболевания и наступление инвалидности, в том числе тяжелой, сроком до 12 месяцев. Этот эффект наблюдается у пациентов как с обострениями заболеваний, так и без них, а также с любой степенью инвалидизации. Как при ремитирующем, так и при повторно прогрессирующем рассеянном склерозе лечение препаратом снижает частоту (до 30%) и тяжесть обострений болезни, число госпитализаций и потребность в лечении ГКС, а также удлиняет продолжительность ремиссии.
По результатам магнитно-резонансной томографии головного мозга у больных с ремитирующим и повторно прогрессирующим рассеянным склерозом на фоне лечения препаратом установлено его значительное положительное влияние, которое выражается в уменьшении тяжести патологического процесса, а также значительном уменьшении образования новых активных очагов.

Фармакокинетика: После подкожного введения в дозе 8 000 000 МЕ концентрации интерферона бета-1b в крови низкие или не определяются вообще. После подкожного введения в дозе 16 000 000 МЕ максимальный уровень в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови составляет около 40 МЕ/мл через 1-8 ч после введения. Абсолютная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) при подкожном введении составляет приблизительно 50%. При внутривенном введении интерферона бета-1b клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) и период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) препарата составляют в среднем 30 мл/мин и 5 ч соответственно. Введение препарата через день не приводит к повышению его уровня в плазме крови, а его фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) на протяжении курса терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) не изменяется. При подкожном введении в дозе 8 000 000 МЕ через день у здоровых добровольцев уровни маркеров биологического ответа (неоптерина, β2-микроглобулина и иммуноресупресивного цитокина IL-10) значительно повышались в сравнении с исходными показателями через 6-12 ч после введения первой дозы препарата, достигали максимума через 40-124 ч и оставались повышенными на протяжении 7-дневного (168 ч) периода наблюдения. Связь между уровнями в плазме крови интерферона бета-1b или уровнями индуцированных им маркеров и механизмом действия препарата при рассеянном склерозе не установлена.

Способ использования и дозы

8 000 000 МЕ приготовленного раствора вводят подкожно, через день. Для получения раствора препарата в ампулу с β-иммунофероном-1b вводят 1,2 мл растворителя (0,54% раствор натрия хлорида). Порошок должен раствориться целиком без встряхивания; перед применением следует осмотреть готовый раствор. При наличии частиц или изменения цвета раствор применять нельзя.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания и эффективности терапии.

Побочные действия

Возможны лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), лимфопения, нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов). В редких случаях отмечалась выраженная тромбоцитопения. В отдельных случаях – развитие кардиомиопатии (Кардиомиопатия – заболевание, характеризующееся первичным избирательным поражением миокарда ), боль за грудиной, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) или пальпитация.
В редких случаях на фоне лечения β-иммунофероном-1b отмечалось нарушение функции щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) (гипертиреоз (Гипертиреоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность), а также гипотиреоз (Гипотиреоз – (атрофия щитовидной железы) замещение ткани щитовидной железы соединительной тканью)). Возможна тошнота и рвота. В единичных случаях наблюдался панкреатит.
Возможны гриппоподобные симптомы (лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), озноб, миалгии (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), общее недомогание, повышенная потливость).
Могут возникнуть тяжелые реакции гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) (в редких случаях наблюдаются такие реакции, как бронхоспазм, анафилаксия (Анафилаксия - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани) и крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках )).
При применении препарата может наблюдаться повышение активности АсАт, АлАт и γ-глутамилтрансферазы; описаны случаи гепатита. При лечении β-иммунофероном-1b в некоторых случаях наблюдались гипокальциемия и гиперурикемия, в редких случаях — гипертриглицеридемия, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха). Наблюдалось повышение артериального давления.
Депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), ощущение тревоги, эмоциональная лабильность, деперсонализация, судороги, суицидальные тенденции и спутанность сознания. Известны случаи повышения мышечного тонуса. У женщин при менопаузе (Менопауза – возрастная перестройка высших вегетативных центров с последующим нарушением циклической гонадотропной деятельности гипофиза и циклической деятельности яичников с прекращением овуляции и репродуктивной способности организма ) может возникнуть нарушение менструального цикла (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)).
Местные реакции: гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)), отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), изменение цвета кожи, воспаление, боль, гиперчувствительность, некроз, лимфаденопатия.

Показания к использованию

Рассеянный склероз с рецидивно-ремитирующим типом течения, который характеризуется не менее чем двумя обострениями в течение 3-х предшествующих лет и отсутствием признаков его непрерывного прогрессирующего течения между рецидивами.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Особенности использования

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение β-иммуноферона-1b в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.
Дети. Эффективность и безопасность применения β-иммуноферона-1b для детей в возрасте до 18 лет не изучались, поэтому препарат не следует назначать пациентам данной возрастной группы.
Особенности применения. Больных надо информировать о том, что побочными действиями β-иммуноферона-1b могут быть депрессия и суицидальные мысли, с появлением которых следует немедленно обратиться к врачу. В редких случаях эти состояния могут привести к попыткам самоубийства. При наличии депрессии и суицидальных мыслей следует немедленно прекратить лечение.
Пациентам с депрессией или лицам, в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) которых есть указание на депрессию или судороги, а также больным, которые получают противоэпилептические средства, β-иммуноферон-1b следует применять с осторожностью.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердца, в частности больным с сердечной недостаточностью ІІІ - IV функционального класса по классификации NÝНА, больным с кардиомиопатиями. Если предполагается связь кардиомиопатии, которая развилась в процессе лечения с применением β-иммуноферона-1b, препарат следует отменить. При лечении β-иммунофероном-1b в редких случаях могут развиться серьезные реакции гиперчувствительности (анафилаксия, бронхоспазм, крапивница).
До назначения β-иммуноферона-1b и на фоне лечения следует регулярно проводить развернутый анализ крови, включая определения лейкоцитарной формулы, а также определять активность АсАТ, АлАТ и γ-глутамилтрансферазы. В случае повышения активности трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) в сыворотке крови следует проводить тщательное наблюдение и обследование больного. Препарат необходимо отменить при значительном повышении активности печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) или при появлении симптомов гепатита. При отсутствии клинических признаков повреждения печени, после нормализации активности печеночных ферментов можно попробовать восстановить терапию под тщательным контролем функции печени. Клинических данных о применении β-иммуноферона-1b больным с нарушенной функцией печени или почек нет.
В единичных случаях наблюдался панкреатит, часто обусловленный гипертриглицеридемией.
У больных, которые получали β-иммуноферон-1b, описаны случаи некроза в месте инъекции. С появлением множественных или больших очагов некроза лечение β-иммунофероном-1b следует прекратить до их полного заживления. Иногда нужно специальное лечение, которое может продолжаться до 6 месяцев. При наличии одного очага и отсутствия большого некроза лечение β-иммунофероном-1b может быть продолжено.
Чтобы снизить риск развития некроза в месте инъекции, следует строго соблюдать правила асептики при выполнении инъекций, а также постоянно менять места инъекции.
Необходимо придерживаться осторожности при лечении β-иммунофероном-1b больных миелосупрессией, анемией или тромбоцитопенией.
Применение цитокинов больным с моноклональной гамапатией иногда сопровождалось системным повышением проницаемости капилляров (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения) с шокоподобными симптомами и летальным исходом.
Женщинам репродуктивного возраста при лечении этим препаратом следует использовать надежные методы контрацепции (Контрацепция - предупреждение беременности противозачаточными средствами). В случае беременности во время лечения β-иммунофероном-1b или планировании беременности женщину следует информировать о потенциальном риске и рекомендовать прекращение лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Некоторые обусловленные применением β-иммуноферона-1b неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) могут влиять на способность пациентов управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
Несовместимость. Не смешивать с другими лекарственными препаратами. Не использовать в качестве растворителя другие лекарственные препараты, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, в холодильнике, при температуре от 2 0С до 8 0С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности готового раствора - не больше 3 часов при температуре от 2 0С до 8 0С.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: Лиофилизат для раствора для инъекций по 9 600 000 МЕ во флаконах № 10 в комплекте с растворителем (натрия хлорид 0,54%) по 2 мл во флаконах № 10.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.