Бензогексоний

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: 1,6-Бис-(N-триметил-аммоний)-гексана дибензолсульфонат;

основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор;

состав: 1 мл содержит бензогексония 25 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Ганглиоблокаторы (Ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев). Код АТС С02В С02**.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бисчетвертичное аммониевое соединение, обладающее ганглиоблокирующим эффектом продолжительного действия.
Механизм действия обусловлен блокированием вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев (Ганглий - скопление нейронов в периферической нервной системе, расположенное по ходу нерва и окруженное соединительнотканной капсулой), что приводит к торможению передачи нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна, дилатации (Дилатация - расширение) артериальных и венозных сосудов, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и очень быстрому резкому снижению артериального давления. Гемодинамический (вазодилатирующий) эффект сопровождается уменьшением давления в легочной артерии, депонированием (Депонирование - временное выключение каких-либо субстанций (напр., форменных элементов крови, гормонов, жиров) из процессов циркуляции и обмена и их хранение в организме для последующего использования) крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей, уменьшением венозного возврата к сердцу.
Влияет на каротидные клубочки (Каротидные клубочки - содержат хеморецепторы, расположены около области разветвления общей сонной артерии. В дуге аорты находятся аортальные клубочки, также содержащие хеморецепторы) и хромаффинную (Хромаффинный - дающий коричнево-желтую реакцию с солями хрома\; обозначают клетки мозгового вещества надпочечников и параганглиев) ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, изменяет функции органов, снабженных вегетативной иннервацией (Иннервация - связь органов и тканей с центральной нервной системой при помощи нервов). Вызывает снижение артериального давления, моторики желудочно-кишечного тракта, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), нарушает аккомодацию (Аккомодация - понятие, близкое термину "адаптация". Например, аккомодация глаза – приспособление к ясному видению предметов, находящихся на различных расстояниях от глаза), расширяет бронхи, увеличивает частоту сердечных сокращений.
Гипотензивный эффект начинается через 5–15 мин после введения, достигает максимума к 30-й мин и сохраняется в течение 3–4 ч.

Фармакокинетика. После внутривенного введения или местной инъекции (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) поступает во внеклеточную жидкость. Плохо проникает сквозь тканевые барьеры (в т. ч. сквозь гематоэнцефалический и плацентарный). Выводится в неизменном виде через почки; в течение 24 ч выводится до 90% препарата. Скорость экскреции (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) максимальная в первые часы после инъекций.
При почечной недостаточности может наблюдаться кумуляция (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта).
Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) изучена не полностью.

Показания к применению

Спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота), гипертонический криз (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)) (в т. ч. осложненный левожелудочковой недостаточностью (Левожелудочковая недостаточность – форма острой недостаточности кровообращения )), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)), бронхоспазм; для контролируемой артериальной гипотензии.

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно, внутривенно или подкожно. Режим дозирования индивидуальный в связи с большой индивидуальной вариабельностью реакций больных.
Контролируемая гипотензия: вводят внутривенно 1–1,5 мл (25–37,5 мг) в течение 2 мин.
Гипертонический криз. Для купирования вводят внутримышечно или подкожно по 0,5–1 мл (12,5–25 мг). При необходимости можно проводить повторные инъекции (3–4 раза в день).
Спазмы периферических сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: вводят внутримышечно или подкожно по 0,25–0,5 мл (6,25–12,5 мг) за 1 ч до еды 2–4 раза в день. Лечение проводят курсами по 2–4–6 нед с перерывами в 1–3 нед.
Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая – 3 мл (75 мг), суточная – 12 мл (300 мг).
Поскольку эффект бензогексония при повторных введениях постепенно снижается, лечение начинают с наименьших доз, а потом дозы постепенно повышают.
Детям в неотложной педиатрии (Педиатрия - область медицины, изучающая особенности детского организма, причины и механизмы развития детских болезней и разрабатывающая методы их лечения) вводят внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят медленно (в течение 6–8 мин), разведя в 10–20 мл изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией). Однократные дозы для детей: до 2 лет – 0,04–0,08 мл/кг (1–2 мг/кг), 2–4 года – 0,02–0,08 мл/кг (0,5–2 мг/кг), старше 5 лет – 0,02 мл/кг (0,5 мг/кг).

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): слабость, головокружение, расширение зрачков, кратковременное снижение памяти, дизартрия (Дизартрия – нарушение артикуляции речи ), угнетение дыхания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение пульса, ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию) (вплоть до развития коллапса (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ )), тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), боли в области сердца, инъекция сосудов склер. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, дисфагия (Дисфагия – расстройство любой фазы акта глотания или неприятные ощущения, испытываемые больным при прохождении пищи через пищевод ), запор; при длительном применении – атония кишечника и парез (Парез - частичный паралич) желчного пузыря (Желчный пузырь - полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит). Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении – атония мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания с застоем мочи, способствующее развитию цистита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипотензия, гиповолемия (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости) и шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), феохромоцитома, инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) в острой стадии, ишемический инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) (до 2 мес.), тромбозы (в т. ч. мозговых артерий), закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, дегенеративные изменения центральной нервной системы.

Передозировка

При передозировке может развиться ортостатический коллапс.

Лечение: больному придают положение с опущенной головой и приподнятыми ногами, введение мезатона, фетанола или эфедрина в небольших дозах, кордиамина, кофеина.

Особенности применения

Ограничениями к медицинскому применению являются предрасположенность к тромбообразованию, пожилой возраст (повышен риск побочных эффектов), период беременности (риск гипоксии плода), период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) (данные о применении препарата в период кормления грудью отсутствуют).
Лечение следует проводить под тщательным медицинским контролем; при внутривенном введении постоянно контролируют артериальное давление.
Во избежание развития коллапса пациент до введения и в течение 2–2,5 ч после него должен находиться в горизонтальном положении.
При развитии атонии кишечника или мочевого пузыря целесообразно введение прозерина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов.
Перед началом терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) необходимо провести тест на индивидуальную чувствительность, для чего вводят ½ средней дозы и контролируют состояние больного.
К бензогексонию относительно быстро развивается привыкание (Привыкание (синоним толерантность): 1) ослабление эффектов при повторном приеме ЛС. Для возобновления терапевтического действия необходимо повышение дозы ЛС. Как правило, в основе привыкания лежат фармакокинетические и фармакодинамические механизмы. Среди фармакокинетических механизмов привыкания: нарушения всасывания ЛС (напр., связанные с изменением рН кишечного содержимого), изменение активности ферментов, участвующих в метаболизме (биотрансформации) ЛС (напр., в случаях ЛС- индукторов или, наоборот, ингибиторов метаболизирующих ферментов). Фармакодинамические механизмы привыкания включают: десенситизацию (снижение чувствительности) рецепторов и снижение их числа, уменьшение выделения нейромедиаторов, снижение чувствительности нервных окончаний, а также включение компенсаторных механизмов регуляции (напр., действие антигипертензивных ЛС может ослабляться в связи с тахикардией, повышением сердечного выброса либо ухудшением почечного кровотока, уменьшения диуреза и увеличения объема циркулирующей крови). Привыкание может возникать не одновременно к разным эффектам одного ЛС (напр., при применении фенобарбитала наступление привыкания к снотворному действию может происходить на фоне сохранения противосудорожного действия препарата)\; 2) состояние пациента, страдающего какими- либо психическими или соматоневрологическим заболеванием и привычно применяющего ЛС (напр., снотворные при бессоннице, транквилизаторы при тревожных состояниях и пр.). В подобных случаях возможно некоторое повышение толерантности вследствие превышения терапевтических доз, однако ЛС принимается не с наркотической целью, а из-за стремления купировать какие-либо тягостные для пациента психические или болевые явления. Иногда таких пациентов называют «токсикоманами поневоле», хотя при этом отсутствует совокупность симптомов и синдромов, свойственных наркоманической (или токсикоманической) зависимости), что требует повышения дозы.
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат усиливает эффективность адреномиметиков (норадреналин (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.), мезатон, изадрин и др.) и холиномиметиков (холиномиметики - лекарственные средства с различным механизмом действия, вызывающие прямое или косвенное возбуждение холинорецепторов) (пилокарпин, карбохолин и др.). Взаимно усиливает действие венозных вазодилататоров (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов), противогистаминных, наркотических, снотворных средств, нейролептиков (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)), трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий), местных анестетиков (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие), антигипертензивных препаратов. При совместном применении с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО возможно развитие коллапса. Повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулину. Эффективность препарата снижают рвотные, антихолинэстеразные лекарственные средства и Н-холиностимуляторы.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 ампул по 1 мл в пачке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.