атропин

инструкция по медицинскому применению
(Atropinum - "Дарница")

Общая характеристика

химическое название: бис (1R, 3r, 5S)-3-[(RS)-3-гидрокси-2-фенилпропионил)окси]-8-метил-8-азабицикло[3.2.1] октан сульфата моногидрат;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: атропина сульфат - 0,001 г (в ампуле 1 мл);

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная 0,1 М, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 0,1 %.

Фармакологическая группа

Спазмолитические и антихолинергические средства.

Фармакологические свойства

Эффекты атропина связаны с блокадой М-холинореактивных систем, которые теряют чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к ацетилхолину -медиатору, который высвобождается в области чувствительных окончаний постганглионарных парасимпатических нервов. Фармакологические эффекты атропина почти противоположны тем, которые возникают при действии М-холиномиметиков (холиномиметики – лекарственные средства с различным механизмом действия, вызывающие прямое или косвенное возбуждение холинорецепторов). Препарат оказывает центральное холинолитическое действие, что проявляется уменьшением дрожания и мышечного напряжения при паркинсонизме, однако применение атропина при этом заболевании имеет трудности в связи с присущими ему периферическими М-холинолитическими свойствами. Атропин усиливает дыхание. В высоких дозах стимулирует кору головного мозга и вызывает психомоторное возбуждение, галлюцинации, судороги. Периферическое М-холинолитическое действие атропина проявляется в расширении зрачков, параличе аккомодации (Аккомодация – понятие, близкое термину "адаптация". Например, аккомодация глаза – приспособление к ясному видению предметов, находящихся на различных расстояниях от глаза), повышении внутриглазного давления. Это действие сохраняется на протяжение 6-7 часов. Атропин вызывает тахикардию (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) за счет блокады блуждающего нерва, расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) (бронхи, пищеварительный тракт, желче- и мочевыводящие пути и др.), в особенности при спастических состояниях; угнетает секреторную функцию желез (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами) (бронхиальные, слюнные, желудочные, потовые и др.); при местном применении вызывает анестезию.

Фармакокинетика. Атропина сульфат быстро резорбируется в кровоток с места введения и быстро распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Следовые количества препарата определяются в грудном молоке.

Показания к применению

лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) синдрома раздраженной кишки; симптоматичное лечение печеночной и почечной колик; в качестве спазмолитического средства (спазмолитические средства – лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др) при проведении радиологических исследований кишечника; бронхиальная астма; брадикардия; симптомокомплекс Морганьи-Адамса-Стокса; с целью профилактики аритмий (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), вызванных анестезией; недержание мочи у детей и взрослых вследствие повышенной возбудимости мышц мочевого пузыря; сперматорея; легочные кровотечения; угнетение дыхания; отравление удушающими веществами (фосген и др.), морфином, ядовитыми грибами (Грибы – группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии), которые содержат мускарин (мухоморы), холиномиметическими веществами (карбахолин и др.), антихолинэстеразными препаратами (прозерин, галантамин и др.).

Способ применения и дозы

Препарат вводят под кожу, внутримышечно, внутривенно по 0,25 - 0,5 - 1 мг (0,25 - 0,5 - 1 мл) 1-2 раза в день. Иногда субконъюнктивально по 0,2 - 0,5 мг (0,2 - 0,5 мл) или парабульбарно по 0,3 - 0,5 мг (0,3 - 0,5 мл).
При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагусом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез - 0,3 - 0,6 мг под кожу или внутримышечно за 30 - 60 мин до анестезии; в комбинации с морфином (10 мг морфина сульфата) - за час до анестезии.
Для взрослых высшая разовая доза - 2 мг, суточная - 3 мг; для детей высшая доза в зависимости от возраста составляет: до 6 мес - 0,02 мг, от 6 мес до 1 года - 0,05 мг, 2 года - 0,2 мг, 3 - 4 года - 0,25 мг, 5-6 лет - 0,3 мг, 7-9 лет - 0,4 мг, 10-14 лет - 0,5 мг дважды в день. При отравлении антихолинэстеразными препаратами - по 2 мг внутримышечно каждые 20-30 мин до возникновения покраснения и сухости кожи, расширения зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить на протяжение 2 дней.

Побочное действие

Сухость во рту, сухость кожи, скарлатиноподобные высыпания, дисфагия, жажда, тахикардия, нарушения зрения, паралич аккомодации, психомоторное возбуждение, судороги, задержка мочи, повышение температуры.

Противопоказания

закрытоугольная глаукома; узкий угол между радужной оболочкой (Радужная оболочка – тонкая подвижная диафрагма глаза со зрачковым отверстием в центре, путем сужения и расширения зрачка регулирует поступление света на сетчатку. Содержит пигментные клетки, определяющие цвет глаза. Воспаление радужной оболочки – ирит) и роговицей (Роговица – (роговая оболочка), передняя прозрачная часть наружной оболочки глаза, одна из его светопреломляющих сред); органические поражения сердца и сосудов; гипертрофия предстательной железы; заболевания почек; кахексия; miastema gravis (за исключением случаев, когда атропин предназначается для уменьшения побочного антимускаринового действия антихолинэстеразных препаратов); повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие Атропина-Дарница может быть усиленно при одновременном применении других препаратов с антимускариновым эффектом (амантадин, отдельные антигистаминные средства (Антигистаминные средства – лекарственные вещества, предупреждающие или уменьшающие эффекты, вызванные гистамином, т.е. расширение капилляров и повышение их проницаемости, сокращение гладкой мускулатуры и т.д. (в основном при аллергических заболеваниях)), препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий)). Угнетение перистальтики под действием Атропина-Дарница может привести к изменениям всасывания других лекарственных средств.

Передозировка

Симптомы: при незначительной передозировке - сухость во рту, расширение зрачков, нарушения аккомодации, тахикардия, затруднения мочеиспускания, атония кишечника, головокружение.
При отравлении - расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, сухость слизистых оболочек и кожи, повышение температуры, задержка мочи, тахикардия, головная боль, головокружение, галлюцинации, полная потеря ориентации, резкое психомоторное возбуждение; могут развиться судороги с потерей сознания, снижение артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), кома.

Лечение: введение антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) - прозерина (1 мл 0,05 % раствора под кожу) или физостигмина (0,5 - 1 мл 0,1 % раствора под кожу). При психомоторном возбуждении - аминазин внутримышечно (2 мл 2,5 % раствора). При судорогах -барбитураты (5 - 10 мл 2,5 % раствора гексенала натрия внутривенно или до 10 - 15 мл 2,5 % раствора гексенала внутривенно - по 3 - 4 мл с перерывами 30 с). При резко выраженной гипертермии (Гипертермия – перегревание организма. У человека при температуре тела свыше 41-42оС может наступить тепловой удар. Искусственно гипертермию вызывают наружным воздействием горячего воздуха, воды, песка и других сред, применяемых при лечении некоторых заболеваний) - лед на голову, паховую область, влажные обертывания. При тахикардии - индерал.
При задержке мочи - катетеризация. При выраженной интоксикации - форсированный диурез, ощелачивание крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). Показаны внутривенные введения глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) с аскорбиновой кислотой.

Особенности применения

Применяют с осторожностью у больных с тяжелыми поражениями сердечно-сосудистой системы. При субконъюнктивальном и парабульбарном введении с целью профилактики тахикардии больному вместе с Атропином-Дарница дают таблетку (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) валидола под язык. Предосторожности. С осторожностью назначать детям и лицам пожилого возраста, применять у больных с диареей, при язвенном колите (может развиться вздутие ободочной кишки с гипертрофией ее стенки).

С осторожностью, в особенности детям, применять при повышении температуры окружающей среды (риск гиперексии), при гипертермии, при состояниях, которые сопровождаются тахикардией (тиреотоксикоз, сердечная недостаточность, хирургические вмешательства на сердце), при инфаркте миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) (риск усиления ишемии миокарда), при гипертензии.

Действие атропина на эзофагальный сфинктер (Сфинктер – (от греч. «сжимаю») – круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (например, ротовое) или переходное (например, мочевого пузыря в мочеиспускательном канале) отверстие) может привести к усилению рефлюкса. Во время приема Атропина-Дарница необходимо воздерживаться от работ, которые требуют контроля со стороны органов зрения (Орган зрения – состоит из собственно глаза (глазного яблока), соединенного зрительным нервом с мозгом, и вспомогательного аппарата (глазодвигательных мышц, век, слезных желез). Через отверстие в радужной оболочке (зрачок) лучи света входят в глаз и, преломляясь на поверхности глазного яблока, в роговице, хрусталике и стекловидном теле, сходятся на сетчатке, давая на ней изображение видимого предмета. Глазница (орбита) – костная впадина, в которой расположено глазное яблоко. Глазное дно – видимая при офтальмоскопии часть внутренней поверхности глазного яблока: диск зрительного нерва, сетчатка и сосудистая оболочка. Конъюнктива – соединительно-тканная прозрачная оболочка, покрывает заднюю поверхность век и переднюю часть глаза до роговицы. Воспаление конъюнктивы – конъюнктивит) (вождение автомашин, управление механизмами и тому подобное).

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте, в недоступном для детей месте! Срок годности - указан на упаковке.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. 10 ампул по 1мл.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua