Артифрин форте

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтовато-зеленоватый раствор;

состав: 1 мл содержит артикаина гидрохлорида ( в перерасчете на 100% вещество) - 40 мг, эпинефрина ( в перерасчете на 100% вещество) - 10 мкг (в форме гидрохлорида);

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, глицин, натрия хлорид, 1М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии (Местная анестезия - анестезия (Обезболивание) какой-либо области направленным введением раствора анестезирующего вещества). Артикаин, комбинации. Код АТС N01B В58.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Артифрин-Здоровье (1:100 000) форте предназначен для местной анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) в стоматологии (Стоматология - область клинической медицины, изучающая болезни зубов, полости рта, челюстей и пограничных областей лица и шеи. Включает терапевтическую, хирургическую, ортопедическую стоматологию и стоматологию детского возраста). Артикаин – местный анестетик (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) амидного типа тиафеновой группы. В тканях подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется и трансформируется в катион. Взаимодействуя с рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну. Эпинефрин (адреналин (Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови)) оказывает сосудосуживающее действие, благодаря чему происходит усиление и пролонгация местноанестезирующего эффекта артикаина. Анестезия после введения препарата развивается через 1 - 3 минуты c продолжительностью эффективной хирургической анестезии не менее 75 минут. Препарат характеризуется хорошей тканевой переносимостью и не оказывает неблагоприятного действия на заживление постоперационной раны.

Фармакокинетика. Артикаин при подслизистом введении в полость рта проявляет высокую диффузионную способность. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 25,3 минуты. Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии при следующих операциях и манипуляциях:
- операции на слизистых оболочках или кости, требующие выраженного эффекта ишемии (Ишемия - локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения );
- операции на пульпе зуба (ампутация и экстирпация пульпы);
- удаление сломанного зуба (остеотомия);
- удаление зуба, пораженного апикальным (Апикальная - верхняя часть мембраны, направленная в просвет канальцев) парадентитом;
- операция Кондуэлла-Люка;
- чрескожный остеосинтез;
- кистэктомия;
- мукогингивальные операции;
- резекция верхушки корня зуба;
- препарирование кариозных полостей и зубов под коронку у пациентов с повышенной чувствительностью зубов.

Способ применения и дозы

Дозу препарата Артифрин-Здоровье форте устанавливают индивидуально, с учетом тяжести и продолжительности операционного вмешательства.
При неосложненной щипцовой экстракции верхнего зуба при отсутствии воспаления обычно достаточно вестибулярной инъекции (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 1,7 мл препарата на каждый зуб. В отдельных случаях может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция от 1 до 1,7 мл для обеспечения полной анестезии. Для анестезии при небных разрезах и при наложении швов достаточна небная депо-инъекция в дозе 0,1 мл. При множественных экстракциях рядом расположенных зубов количество вестибулярных инъекций обычно удается ограничить.
При неосложненной щипцовой экстракции нижних премоляров при отсутствии воспаления обычно достаточна инъекция по типу инфильтрационной анестезии в дозе 1,7 мл препарата на каждый зуб. Если не удалось достигнуть полной анестезии, выполняют дополнительную вестибулярную инъекцию в дозе от 1 до 1,7 мл. При отсутствии желаемого эффекта необходимо провести обычную анестезию методом нижнечелюстной блокады (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда).
Для подготовки полости или препарировании под коронку любого зуба, за исключением нижних моляров, выполняют вестибулярную инъекцию препарата в дозе 0,5 - 1,7 мл на каждый зуб. Оптимальная доза зависит от желаемой глубины и продолжительности анестезии.
Высшая доза артикаина для взрослых – 7 мг/кг (0,18 мл раствора/кг), для детей – 5 мг/кг (0,13 мл/кг). Дозы до 500 мг (12,5 мл раствора) обычно хорошо переносятся. До инъекции следует всегда проводить пробную аспирацию (Аспирация - проникновение в дыхательные пути инородных тел) для исключения возможности внутрисосудистого введения.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится пациентами. Однако возможно развитие побочных явлений.
Со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): в зависимости от примененной дозы возможны случаи нарушения сознания, вплоть до его потери; нарушения дыхания, вплоть до его остановки; мышечный тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), непроизвольные подергивания мышц, иногда прогрессирующие, вплоть до генерализованных судорог; тошнота, рвота.
Со стороны органа зрения: изредка - помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия (Диплопия – удвоение рассматриваемого предмета, возникает в результате отклонения зрительной оси одного из глаз ).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренно выраженные нарушения гемодинамики (Гемодинамика - движение крови по сосудам), проявляющиеся снижением артериального давления, тахикардией (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) или брадикардией (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела).
Аллергические реакции: отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) или воспаление в месте инъекции; покраснение кожи, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям), ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) различной степени выраженности, включая отек верхней и/или нижней губы, щек, языка, голосовой щели с затруднением глотания и дыхания; крапивницу (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ). Эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией ).
Прочие: головная боль, связанная, вероятно, с наличием в составе препарата эпинефрина.
При случайной внутрисосудистой инъекции в месте введения могут развиться зоны ишемии, иногда прогрессирующие до тканевого некроза.
При нарушении техники инъекции – повреждения нерва, вплоть до развития паралича (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) лицевого нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к артикаину, адреналину, сульфитам. Пароксизмальная тахикардия (Пароксизмальная тахикардия - нарушение сердечного ритма в виде приступа сердцебиений с частотой сокращений 140-220 уд/мин) и другие тахиаритмии. Закрытоугольная глаукома.
Препарат не следует применять пациентам с дефицитом холинэстеразы, так как у этих больных есть вероятность пролонгирования, а иногда и усиления действия препарата.

Передозировка

При развитии начальных признаков побочных реакций или токсического (Токсический - ядовитый, вредный для организма) действия (головокружение, двигательное беспокойство, ступор) следует прекратить введение препарата, придать пациенту горизонтальное положение. Обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Рекомендуется начать внутривенную инфузию (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) кристаллоидных растворов даже в том случае, если симптомы не представляются тяжелыми, для дальнейшего обеспечения внутривенного доступа. При нарушениях дыхания следует назначать кислород в зависимости от тяжести состояния; при необходимости - применить искусственное дыхание или интубацию трахеи для проведения искусственной вентиляции легких. Аналептики центрального действия противопоказаны.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют внутривенным введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Их введение следует проводить медленно, в зависимости от эффекта, продолжая при этом ингаляцию (Ингаляция - метод лечения вдыханием лекарственных веществ, распыляемых при помощи специальных аппаратов) кислорода и мониторинг сердечной деятельности. Введение барбитуратов сопровождают инфузионной доставкой жидкости через ранее установленную канюлю.
При тахикардии или артериальной гипотензии зачастую достаточно придать пациенту горизонтальное положение со слегка приподнятыми ногами.
При тяжелых нарушениях кровообращения, в том числе при шоке (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), следует обеспечить горизонтальное положение пациента со слегка приподнятыми ногами, проходимость дыхательных путей, введение кислорода, внутривенную инфузию сбалансированного электролитного раствора, плазмозамещающих растворов, альбумина (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови), внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250 - 1000 мг метилпреднизолона).
При выраженном снижении артериального давления и нарастающей брадикардии – внутривенное введение эпинефрина: 1 мл 1:1 000 раствора растворяют в 10 мл растворителя и вводят медленно 0,25 - 1 мл раствора (0,025 - 0,1 мг эпинефрина) под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления. Не следует вводить более 1 мл раствора
(0,1 мг эпинефрина) однократно. Если эта доза недостаточна, необходимо добавить эпинефрин к инфузионному раствору (скорость инфузии регулируют с учетом частоты сердечных сокращений и уровня артериального давления).
При выраженной синусовой тахикардии или тахиаритмии внутривенно вводят блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) бета-адренорецепторов под контролем параметров кровообращения. При повышении артериального давления у больных, страдающих артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), назначают периферические вазодилататоры.

Особенности применения

При применении препарата впервые проводят кожную пробу: внутрикожно вводят 0,02 мл препарата и в течение 15 минут наблюдают местную реакцию. При наличии резко выраженной гиперемии (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)), зуда и других явлений непереносимости, применение препарата у данного пациента противопоказано.
Препарат нельзя вводить внутривенно; до введения должна всегда проводиться пробная аспирация с целью исключения возможности внутрисосудистой инъекции. Нельзя проводить инъекцию в области воспаления.
В период беременности местная анестезия является методом выбора при хирургических операциях. Артикаин проникает через плацентарный барьер в меньшей степени, чем другие местные анестетики. Ввиду быстрого метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) и элиминации артикаин не определяется в грудном молоке в клинически значимых концентрациях, в связи с этим нет необходимости прерывать грудное вскармливание при его применении.
Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность, патология коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосудов, стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)), нарушения ритма, инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), артериальная гипертония), цереброваскулярными расстройствами, с наличием паралича в анамнезе, хроническим бронхитом (Хронический бронхит – хроническое воспалительное заболевание, характеризующееся диффузным необратимым поражением бронхов, основным симптомом которого является продуктивный кашель с отделением слизистой мокроты), эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом (Гипертиреоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность), а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно назначать Артикаин с эпинефрином (1:200 000), содержащий меньшее количество эпинефрина.
Не следует использовать для инъекции поврежденные карпулы. Частично использованные карпулы нельзя применять для лечения других пациентов (риск инфицирования вирусным гепатитом и др.).
Прием пищи допустим только после восстановления чувствительности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сосудосуживающий эффект эпинефрина усиливается трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) и ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) моноаминоксидазы (Моноаминоксидаза - фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов).
Не следует назначать Артифрин-Здоровье форте на фоне лечения неселективными бета-адреноблокаторами (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами), так как при этом возникает риск развития гипертонического криза (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)) и выраженной брадикардии.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре на выше 25оС. Не допускать замораживания. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 1,7 мл или 1,8 мл в карпулах №10, №10х5 в контурных ячейковых упаковках.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Артифрин - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.