Реклама
Рейтинг: 3.839 голосов
Анаприлин

Средняя цена в аптеках

АНАПРИЛИН-ЗДОРОВЬЕ
табл. 10 мг блистер, №10    4.72 грн.
табл. 10 мг блистер, №50    24.69 грн.
табл. 10 мг контейнер, №50    24.37 грн.
табл. 40 мг блистер, №10    6.40 грн.
табл. 40 мг блистер, №50    31.69 грн.
табл. 40 мг контейнер, №50    32.65 грн.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: propranоlol; (RS)-1-изопропиламино-3-нафт-1-илоксипропан-2-ола гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской;

состав: 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Неселективные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) a-адренорецепторов. Пропранолол. Код АТС C07A A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Блокирует b1- и b2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца) синоатриального узла (Синоатриальный узел (синусно-предсердный узел) - расположен в правом предсердии у места впадения верхней полой вены. Этот узел является рудиментарным остатком венозного синуса низших позвоночных. Он состоит из небольшого числа беспорядочно расположенных сердечных мышечных волокон, бедных миофибрилами и иннервированных окончаниями вегетативных нейронов. В клетках синоатриального узла за счет разности концентраций ионов поддерживается мембранный потенциал около -90 мВ. Мембране этих клеток всегда свойственна высокая проницаемость для натрия, поэтому ионы натрия непрерывно диффундируют внутрь клетки. Поступление ионов натрия ведет к деполяризации мембраны, в результате чего в клетках, соседствующих с синоатриальным узлом, возникают распространяющиеся потенциалы действия. Волна возбуждения проходит по мышечным волокнам сердца и заставляет их сокращаться. Синоатриальный узел называют водителем сердечного ритма (пейсмекером), так как именно в нем зарождается каждая волна возбуждения, которая, в свою очередь, служит стимулом для зарождения следующей волны. Начавшееся сокращение распространяется по стенкам предсердия через сеть сердечных мышечных волокон со скоростью 1 м/с. Оба предсердия сокращаются более-менее одновременно. Мышечные волокна предсердий и желудочков полностью разделены соединительнотканной предсердно-желудочковой перегородкой, и связь между ними осуществляется только в одном участке правого предсердия - атриовентрикулярном узле), возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей степени, в желудочках (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека). Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном (Антероградный - перемещающийся вперед) направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде. Понижает сердечный выброс (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток), артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение артериального давления.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность желудочно-кишечного тракта.
У больных ишемической болезнью сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) уменьшает частоту приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)), повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Оказывает кардиопротективное действие, достоверно снижая риск повторного инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) и внезапной смерти на 20–50%.
После приема одноразовой дозы пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочнокишечного тракта (90%). Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 30–40% (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. С белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы связывается на 90–95%, объем распределения 3–5 л/кг. Обладает высокой липофильностью (Липофильность - проявление сродства к жирам и другим гидрофобным жидкостям. Наряду с биологической активностью, липофильность является одним из важных свойств фармакологически активного вещества, так как характеризует его способность проникать через биологические барьеры организма (напр., ГЭБ). Основным параметром липофильности является логарифм отношения концентраций вещества в системе октанол - вода), накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) 3–5 ч, при длительном применении увеличивается до 12 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90 %), в неизмененном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), стенокардия, синусовая тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) (в том числе при тиреотоксикозе (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы)), наджелудочковая и мерцательная тахикардии, инфаркт миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия (Кардиомиопатия – заболевание, характеризующееся первичным избирательным поражением миокарда ) (в т. ч. субаортальный стеноз (Стеноз - сужение любого канала)), пролапс митрального (Митральный - относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) клапана, эссенциальный тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), нейроциркуляторная дистония (Дистония – распространенное в медицинской практике обозначение различных по происхождению и проявлениям расстройств, вызванных нарушением нейрогуморальной регуляции вегетативных функций ), мигрень (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Вслед за спазмом сосудов развивается вазодилатация, которая сопровождается растяжением интрамуральных нервов) (профилактика приступов). В составе комбинированной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) – феохромоцитома (в сочетании с a-адреноблокаторами), абстинентный синдром (возбуждение и тремор).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь за 10–30 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и срок лечения устанавливает врач.
Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают каждую неделю, до поддерживающей суточной дозы – 160–320 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 320 мг.
Стенокардия. Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза – 120–240 мг в 3–4 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.
Инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление – более 100 мм рт. ст) по 20–40 мг 3–4 раза в сутки под контролем ЧСС.
Аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), тахикардия при волнении, тиреотоксикоз. Назначают по 10-30 мг 3-4 раза в сутки.
Гипертрофическая кардиомиопатия (Гипертрофическая кардиомиопатия - характеризуется выраженной гипертрофией желудочковю. Снижение сердечного выброса приводит к уменьшению доставки крови при физической нагрузке по коронарным сосудам (стенокардия), мозговым сосудам (обмороки), одышке в результате быстрого повышения давления в легочных венах). Назначают по 20–40 мг 3–4 раза в сутки.
Мигрень, возбуждение, тремор. Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза – 80–160 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 160 мг.
Феохромоцитома (только в комбинации с a-адреноблокатором). Назначают 30–60 мг в сутки в 2–3 приема в течение 3 дней перед операцией; неоперированным больным – 30–60 мг в сутки.
Детям старше 1 года в качестве антигипертензивного или антиаритмического средства назначают в начальной дозе 0,5–1 мг/кг/сут в 2–4 приема, поддерживающая доза – 2–4 мг/кг/сут в два приема. Суточные дозы подбираются индивидуально.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы и кроветворения: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме), атриовентрикулярная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда), развитие/прогрессирование сердечной недостаточности, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура (Тромбоцитопеническая Пурпура - распространенное заболевание человека (а также животных) из группы геморрагических диатезов. Обусловлено снижением количества тромбоцитов в крови и нарушением ее свертывания), лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»\; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ). Со стороны нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) и органов чувств: астения (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна), головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит (Кератоконъюнктивит – воспаление роговицы и конъюнктивы инфекционной этиологии ), галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет), судороги. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит, нарушения функции печени (в том числе холестаз). Со стороны дыхательной системы: фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), кашель, одышка (Одышка - неприятное ощущение затрудненности дыхания\; ощущение усиленной работы органов дыхания ), респираторный (Респираторный - дыхательный, относящийся к дыханию) дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)). Аллергические реакции: кожные реакции, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), лихорадка. Со стороны кожных покровов: алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ), обострение псориаза (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме). Прочие: артралгия, ослабление либидо (Либидо (лат. libido ) - половое влечение как к представителям противоположного пола, так и к представителям одноименного пола), снижение потенции, болезнь Пейрони.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме) (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острая и хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность, тяжелое течение бронхиальной астмы, синдром Рейно и другие облитерирующие заболевания периферических сосудов, период кормления грудью, детский возраст до 1 года.

Передозировка

Симптомы: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузии (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) плазмозамещающих растворов, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ), a-адреномиметики, диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), глюкагон; при судорогах – диазепам, внутривенно; при бронхоспазме - b-адреностимуляторы, ингаляционно или парентерально (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)). При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости – 1–2 мг атропина, внутривенно, при низкой эффективности – установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) применяют лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются). Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) неэффективен.

Особенности применения

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. Ограничениями к медицинскому применению препарата являются хронический бронхит (Хронический бронхит – хроническое воспалительное заболевание, характеризующееся диффузным необратимым поражением бронхов, основным симптомом которого является продуктивный кашель с отделением слизистой мокроты), эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, метаболический ацидоз (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)), нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения (Миастения (от греч. mys - мышца и астения) - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц), депрессия в настоящее время или в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), атриовентрикулярная блокада І степени, беременность. У пожилых пациентов повышен рис

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв