Амписульбин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав: 1 флакон содержит стерильную смесь ампициллина натриевой соли в пересчете на ампициллин и сульбактама натриевой соли в пересчете на сульбактам в соотношении 2:1 – 1,5 г.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) бета-лактамаз.

Предостережения

Обратите внимание на маркировку способа введения препарата на упаковке. Если на упаковке указано «Стерильно. Только внутримышечно», другие способы введения недопустимы!

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Амписульбин – комбинированный препарат, обладающий широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ампициллин – полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, является бактерицидным компонентом амписульбина, действует на чувствительные микроорганизмы (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не имеет выраженной антибактериальной активности (активен только в отношении Neisseria spp., Acinetobacter calcoacetiсus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis, Pseudomonas cepacia), является ингибитором бета-лактамаз, обуславливающих резистентность (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) микроорганизмов к действию ампициллина. Сульбактам обладает синергизмом (Синергизм - один из видов фармакодинамического взаимодействия ЛС, характеризующийся однонаправленным действием совместно применяемых ЛС, обеспечивающий количественно более сильный фармакологический эффект, чем действие каждого ЛС в отдельности. Видами синергизма являются сенситизирующее и аддитивное действие, суммация действия и потенцирование) действия с пенициллинами.
Благодаря комбинации сульбактама натрия и ампициллина натрия расширяется спектр и выраженность антимикробного действия компонентов препарата.
Амписульбин активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе штаммов, продуцирующих бета-лактамазу); Streptococcus spp., в том числе S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae, S. Faecalis; Haemophilus influenzae и H. parainfluenzae (в том числе штаммов, продуцирующих бета-лактамазу); Branhamella catarralis; Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp.; Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы); Citrobacter spp.; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Clostridium spp.; неспорообразующих анаэробов (Анаэробы (анаэробные организмы) - некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших, способных жить в отсутствии атмосферного кислорода. Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях) – Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.; Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика: Фармакокинетические параметры сульбактама и ампициллина совпадают. Максимальная концентрация в крови и период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) ампициллина при использовании его в сочетании с сульбактамом аналогичны соответствующим показателям при введении одного ампициллина в эквивалентной дозе.
Амписульбин хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, хорошо проникает в желчь (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), мокроту (Мокрота – выделяемый при отхаркивании патологически измененный трахеобронхиальный секрет. Обладает бактерицидными свойствами, выведение его способствует очищению дыхательных путей от микроорганизмов, частичек пыли, продуктов метаболизма и клеточного детрита), гной. Проникновение в жидкости головного и спинного мозга (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом) низкое, однако усиливается при наличии воспаления мозговых оболочек. Концентрация компонентов в плевральной и перитонеальной жидкости соответствует концентрациям, которые наблюдаются в сывортке крови. В низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке. В зависимости от дозы и способа введения амписульбин обнаруживается в крови в течение 6–8 часов. Период полувыведения составляет примерно 1 час. Выводится преимущественно с мочой (75–80%) в неизмененном виде.

Способ использования и дозы

Длительность лечения определяется индивидуально и составляет 5–14 дней, при необходимости и больше. После нормализации температуры тела и исчезновения других патологических симптомов препарат применяют еще в течение 48 часов.
Для профилактики хирургических инфекций вводят 1,5–3 г препарата во время вводного наркоза (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях), что считается достаточным для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях во время операции. Введение препарата можно повторить через 6–8 часов; при большинстве хирургических вмешательствах применение антибиотика (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) обычно прекращают через 24 часа после операции.
Для лечения неосложненной гонореи (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.) препарат вводят одноразово в дозе 1,5 г.
При выраженных нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 30 мл/мин) следует увеличить интервалы между каждым введением: при клиренсе (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина от 15 до 29 мл/мин интервал составляет 12 часов, при клиренсе креатинина от 5 до 14 мл/мин – соответственно 24 часа. Пациентам, находящимся на гемодиализе (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов), Амписульбин®-КМП вводят сразу после сеанса диализа, а при продолжительном артериовенозном гемодиализе – через 6–12 часов.
Раствор Амписульбина®-КМП готовят непосредственно перед его применением. При приготовлении раствора следует дать ему отстояться после добавления растворителя до полного исчезновения образующейся пены, чтобы оценить визуально полноту растворения.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) или 0,9% растворе натрия хлорида, или 5% растворе глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией). Во флакон, содержащий 0,75 г препарата, добавляют 5 мл растворителя; во флакон, содержащий 1,5 г, – 10 мл. Вводят медленно, в течение 5–10 минут.
Внутримышечно: для взрослых суточная доза обычно составляет 1,5–3 г, которая вводится за 3–4 приема с интервалом 6–8 часов. При нетяжелых инфекциях препарат можно вводить каждые 12 часов в суточной дозе до 3 г; при инфекциях средней тяжести – в суточной дозе до 6 г каждые 6 или 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 12 г. Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 150 мг/кг массы тела в сутки, разделив на 3 или 4 введения с интервалом 6–8 часов. Недоношенным детям и детям в первую неделю жизни препарат вводят каждые 12 часов в дозе 75 мг/кг массы тела в сутки. Детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг массы тела. Длительность лечения определяется индивидуально и составляет 5–14 дней, при необходимости и больше. После нормализации температуры тела и исчезновения других патологических симптомов препарат применяют еще в течение 48 часов.
Для внутримышечного введения Амписульбин®-КМП растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,5–1% растворе лидокаина гидрохлорида (после предварительного определения чувствительности пациента к лидокаину). Во флакон с дозировкой 0,75 г или 1,5 г препарата добавляют 1,6 мл или 3,2 мл растворителя соответственно. Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.

Детям: Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 150 мг/кг массы тела в сутки, разделив на 3 или 4 введения с интервалом 6–8 часов. Недоношенным детям и детям в первую неделю жизни препарат вводят каждые 12 часов в дозе 75 мг/кг массы тела в сутки. Детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг массы тела.

Амписульбин®-КМП применяют внутривенно и внутримышечно.
Внутривенно: для взрослых суточная доза обычно составляет 1,5–3 г, которая вводится за 3–4 приема с интервалом 6–8 часов. При нетяжелых инфекциях препарат можно вводить каждые 12 часов в суточной дозе до 3 г; при инфекциях средней тяжести – в суточной дозе до 6 г каждые 6 или 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 12 г.

Побочные действия

Возможны тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета); сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ) и другие кожные реакции; в редких случаях – анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), эозинофилия и лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит. Возможны местные реакции – боль в месте инъекции, при внутривенном введении – флебит. Крайне редко – анафилактический шок.

Показания к использованию

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам), горла, носа (синусит, средний отит (Средний отит – воспаление среднего уха, не связанное с бактериальным возбудителем ), эпиглоттит, тонзиллит, фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки)); инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония); инфекции мочевыделительной системы (цистит, пиелонефрит); внутрибрюшные инфекции (перитонит, холецистит); инфекции в акушерстве и гинекологии (эндометрит, параметрит, сальпингоофорит); сепсис; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) (остеомиелит (Остеомиелит – воспаление костного мозга кости, распространяющееся на остальные ее ткани ), артрит); гонококковые инфекции; анаэробные инфекции. Предоперационная профилактика гнойных осложнений в хирургии, акушерстве и гинекологии.

Взаимодействие с другими препаратами

Несовместим с аминогликозидами, тетрациклинами, амфотерицином, клиндамицином, линкомицином, эритромицином, метронидазолом, полимиксина В сульфатом.
Аминогликозиды инактивируются при смешивании с ампициллином, поэтому не следует смешивать их в одном шприце.
У больных подагрой при одновременном приеме Амписульбина®-КМП и аллопуринола повышен риск развития кожных реакций.
Одновременный прием пробенецида приводит к повышению концентрации ампициллина и сульбактама в крови и удлиняет периоды полувыведения этих препаратов в результате угнетения почечной (канальцевой) секреции.
Амписульбин®-КМП неустойчив в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы (Углеводы - одни из основных компонентов клеток и тканей живых организмов. Обеспечивают все живые клетки энергией (глюкоза и ее запасные формы – крахмал, гликоген), участвуют в защитных реакциях организма (иммунитет). Из пищевых продуктов наиболее богаты углеводами овощи, фрукты, мучные изделия. Используются в качестве лекарств (гепарин, сердечные гликозиды, некоторые антибиотики). Повышенное содержание некоторых углеводов в крови и моче служит важным диагностическим признаком отдельных заболеваний (сахарный диабет). Суточная потребность человека в углеводах составляет 400-450 г), его не следует смешивать с другими препаратами крови и белковыми гидролизатами.
Амписульбин®-КМП удлиняет протромбиновое время и повышает эффект кумариновых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови); может снижать эффективность эстрогенов (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), понижает эффект оральных контрацептивов, повышает – антикоагулянтов.

Передозировка

В очень высоких дозах препарат может вызвать судороги. В таких случаях препарат отменяют и назначают симптоматическое лечение.

Особенности использования

Препарат не рекомендуется применять для лечения инфекционного мононуклеоза; при лечении больных, которым показано ограниченное введение натрия (следует учитывать, что препарат содержит натрий).
Перед назначением препарата следует выяснить наличие в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. В случае появления аллергической реакции нужно прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.
При развитии суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами, необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)). При длительном лечении рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени, кроветворной системы, особенно у новорожденных, недоношенных и грудных детей.
Во время лечения препаратом могут определяться ложноположительные результаты глюкозурических тестов.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от
8 С до 15 С. Срок годности – 1 год 6 мес. Хранить в недоступном для детей месте.
Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия продажи: По рецепту

Упаковка: По 1,5 г во флаконах для внутривенного, внутримышечного или только внутримышечного способа введения. По 10 флаконов для внутривенного, внутримышечного или только внутримышечного способа введения в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.