АТС классификация:

• Противомикробные средства для системного применения

Международное название:

• No name inn

Общая характеристика

Состав: 1 флакон содержит стерильную смесь ампициллина натриевой соли в пересчете на ампициллин и сульбактама натриевой соли в пересчете на сульбактам в соотношении 2:1 – 1,5 г.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) бета-лактамаз.

Предостережения

Обратите внимание на маркировку способа введения препарата на упаковке. Если на упаковке указано «Стерильно. Только внутримышечно», другие способы введения недопустимы!

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Амписульбин – комбинированный препарат, обладающий широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ампициллин – полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, является бактерицидным компонентом амписульбина, действует на чувствительные микроорганизмы (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека) в фазе активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не имеет выраженной антибактериальной активности (активен только в отношении Neisseria spp., Acinetobacter calcoacetiсus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis, Pseudomonas cepacia), является ингибитором бета-лактамаз, обуславливающих резистентность (Резистентность – устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов) микроорганизмов к действию ампициллина. Сульбактам обладает синергизмом действия с пенициллинами.
Благодаря комбинации сульбактама натрия и ампициллина натрия расширяется спектр и выраженность антимикробного действия компонентов препарата.
Амписульбин активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе штаммов, продуцирующих бета-лактамазу); Streptococcus spp., в том числе S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae, S. Faecalis; Haemophilus influenzae и H. parainfluenzae (в том числе штаммов, продуцирующих бета-лактамазу); Branhamella catarralis; Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp.; Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы); Citrobacter spp.; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Clostridium spp.; неспорообразующих анаэробов – Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.; Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика: Фармакокинетические параметры сульбактама и ампициллина совпадают. Максимальная концентрация в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) и период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) ампициллина при использовании его в сочетании с сульбактамом аналогичны соответствующим показателям при введении одного ампициллина в эквивалентной дозе.
Амписульбин хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, хорошо проникает в желчь (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), мокроту, гной. Проникновение в жидкости головного и спинного мозга (Спинной мозг – отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом) низкое, однако усиливается при наличии воспаления мозговых оболочек. Концентрация компонентов в плевральной и перитонеальной жидкости соответствует концентрациям, которые наблюдаются в сывортке крови. В низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке. В зависимости от дозы и способа введения амписульбин обнаруживается в крови в течение 6–8 часов. Период полувыведения составляет примерно 1 час. Выводится преимущественно с мочой (75–80%) в неизмененном виде.

Способ использования и дозы

Длительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) определяется индивидуально и составляет 5–14 дней, при необходимости и больше. После нормализации температуры тела и исчезновения других патологических симптомов препарат применяют еще в течение 48 часов.
Для профилактики хирургических инфекций вводят 1,5–3 г препарата во время вводного наркоза, что считается достаточным для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях во время операции. Введение препарата можно повторить через 6–8 часов; при большинстве хирургических вмешательствах применение антибиотика (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) обычно прекращают через 24 часа после операции.
Для лечения неосложненной гонореи препарат вводят одноразово в дозе 1,5 г.
При выраженных нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) следует увеличить интервалы между каждым введением: при клиренсе креатинина от 15 до 29 мл/мин интервал составляет 12 часов, при клиренсе креатинина от 5 до 14 мл/мин – соответственно 24 часа. Пациентам, находящимся на гемодиализе, Амписульбин®-КМП вводят сразу после сеанса диализа, а при продолжительном артериовенозном гемодиализе – через 6–12 часов.
Раствор Амписульбина®-КМП готовят непосредственно перед его применением. При приготовлении раствора следует дать ему отстояться после добавления растворителя до полного исчезновения образующейся пены, чтобы оценить визуально полноту растворения.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) или 0,9% растворе натрия хлорида, или 5% растворе глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией). Во флакон, содержащий 0,75 г препарата, добавляют 5 мл растворителя; во флакон, содержащий 1,5 г, – 10 мл. Вводят медленно, в течение 5–10 минут.
Внутримышечно: для взрослых суточная доза обычно составляет 1,5–3 г, которая вводится за 3–4 приема с интервалом 6–8 часов. При нетяжелых инфекциях препарат можно вводить каждые 12 часов в суточной дозе до 3 г; при инфекциях средней тяжести – в суточной дозе до 6 г каждые 6 или 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 12 г. Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 150 мг/кг массы тела в сутки, разделив на 3 или 4 введения с интервалом 6–8 часов. Недоношенным детям и детям в первую неделю жизни препарат вводят каждые 12 часов в дозе 75 мг/кг массы тела в сутки. Детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг массы тела. Длительность лечения определяется индивидуально и составляет 5–14 дней, при необходимости и больше. После нормализации температуры тела и исчезновения других патологических симптомов препарат применяют еще в течение 48 часов.
Для внутримышечного введения Амписульбин®-КМП растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,5–1% растворе лидокаина гидрохлорида (после предварительного определения чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) пациента к лидокаину). Во флакон с дозировкой 0,75 г или 1,5 г препарата добавляют 1,6 мл или 3,2 мл растворителя соответственно. Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.

Детям: Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 150 мг/кг массы тела в сутки, разделив на 3 или 4 введения с интервалом 6–8 часов. Недоношенным детям и детям в первую неделю жизни препарат вводят каждые 12 часов в дозе 75 мг/кг массы тела в сутки. Детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг массы тела.

Амписульбин®-КМП применяют внутривенно и внутримышечно.
Внутривенно: для взрослых суточная доза обычно составляет 1,5–3 г, которая вводится за 3–4 приема с интервалом 6–8 часов. При нетяжелых инфекциях препарат можно вводить каждые 12 часов в суточной дозе до 3 г; при инфекциях средней тяжести – в суточной дозе до 6 г каждые 6 или 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 12 г.

Побочные действия

Возможны тошнота, рвота, диарея; сыпь, зуд и другие кожные реакции; в редких случаях – анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения, повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит. Возможны местные реакции – боль в месте инъекции, при внутривенном введении – флебит. Крайне редко – анафилактический шок.

Показания к использованию

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции уха, горла, носа (синусит, средний отит (Отит – воспаление уха), эпиглоттит, тонзиллит, фарингит (Фарингит – воспаление слизистой оболочки глотки)); инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония); инфекции мочевыделительной системы (цистит, пиелонефрит); внутрибрюшные инфекции (перитонит, холецистит); инфекции в акушерстве и гинекологии (эндометрит, параметрит, сальпингоофорит); сепсис; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) (остеомиелит, артрит); гонококковые инфекции; анаэробные инфекции. Предоперационная профилактика гнойных осложнений в хирургии, акушерстве и гинекологии.

Взаимодействие с другими препаратами

Несовместим с аминогликозидами, тетрациклинами, амфотерицином, клиндамицином, линкомицином, эритромицином, метронидазолом, полимиксина В сульфатом.
Аминогликозиды инактивируются при смешивании с ампициллином, поэтому не следует смешивать их в одном шприце.
У больных подагрой при одновременном приеме Амписульбина®-КМП и аллопуринола повышен риск развития кожных реакций.
Одновременный прием пробенецида приводит к повышению концентрации ампициллина и сульбактама в крови и удлиняет периоды полувыведения этих препаратов в результате угнетения почечной (канальцевой) секреции.
Амписульбин®-КМП неустойчив в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы (Углеводы – одни из основных компонентов клеток и тканей живых организмов. Обеспечивают все живые клетки энергией (глюкоза и ее запасные формы – крахмал, гликоген), участвуют в защитных реакциях организма (иммунитет). Из пищевых продуктов наиболее богаты углеводами овощи, фрукты, мучные изделия. Используются в качестве лекарств (гепарин, сердечные гликозиды, некоторые антибиотики). Повышенное содержание некоторых углеводов в крови и моче служит важным диагностическим признаком отдельных заболеваний (сахарный диабет). Суточная потребность человека в углеводах составляет 400-450 г), его не следует смешивать с другими препаратами крови и белковыми гидролизатами.
Амписульбин®-КМП удлиняет протромбиновое время и повышает эффект кумариновых антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови); может снижать эффективность эстрогенов (Эстроген – гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), понижает эффект оральных контрацептивов, повышает – антикоагулянтов.

Передозировка

В очень высоких дозах препарат может вызвать судороги. В таких случаях препарат отменяют и назначают симптоматическое лечение.

Особенности использования

Препарат не рекомендуется применять для лечения инфекционного мононуклеоза; при лечении больных, которым показано ограниченное введение натрия (следует учитывать, что препарат содержит натрий).
Перед назначением препарата следует выяснить наличие в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) аллергических реакций (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. В случае появления аллергической реакции нужно прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.
При развитии суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами, необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)). При длительном лечении рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени, кроветворной системы, особенно у новорожденных, недоношенных и грудных детей.
Во время лечения препаратом могут определяться ложноположительные результаты глюкозурических тестов.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от
8 С до 15 С. Срок годности – 1 год 6 мес. Хранить в недоступном для детей месте.
Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия продажи: По рецепту

Упаковка: По 1,5 г во флаконах для внутривенного, внутримышечного или только внутримышечного способа введения. По 10 флаконов для внутривенного, внутримышечного или только внутримышечного способа введения в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua