аминокапроновая кислота

инструкция по медицинскому применению
(Aminocaproic-acid - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: aminocapronic acid; 6-аминогексановая кислота;

основные физико-химические свойства: порошок белого цвета без запаха;

состав: 1 пакет содержит аминокапроновой кислоты 1 г;

Форма выпуска. Порошок для перорального применения.

Фармакотерапевтическая группа

Антигеморрагические средства. Ингибиторы (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) фибринолиза. Код АТС В02А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Специфическое кровоостанавливающее средство, применяемое при кровотечениях, обусловленных повышением фибринолиза.
Механизм специфического действия обусловлен конкурентным угнетением активаторов плазминогена и частичным угнетением активности плазмина (в высоких дозах), а также ингибированием биогенных полипептидов – кининов.
Угнетает активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на процессы фибринолиза, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров (Капилляры – мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения; через их стенки происходит обмен веществ между кровью и тканями (кровеносные капилляры). Лимфатические капилляры образуют лимфатические сосуды, способствуют оттоку из тканей жидкости, удалению из организма инородных частиц и болезнетворных бактерий).
Проявляет умеренную противоаллергическую и противошоковую активность; повышает антитоксическую функцию печени. Тормозит протеолитическую активность, ассоциированную с вирусом (вирусы – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека) гриппа (Грипп – острая инфекционная высоко контагиозная болезнь с воздушно-капельным механизмом передачи, вызываемая пневмотропными РНК-содержащими вирусами трех родов (гриппа А, В, С) из семейства ортомиксовирусов; характеризуется острым началом, короткой лихорадкой, общей интоксикацией, преимущественным поражением верхних дыхательных путей, частыми осложнениями), ингибирует протеолитическую активность гемагглютинина. Улучшает некоторые клеточные и гуморальные показатели специфической и неспецифической защиты при респираторных (Респираторный – дыхательный, относящийся к дыханию) вирусных инфекциях.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) у взрослых и подростков достигается через 2 – 3 час. С белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) крови практически не связывается. Частично (10 – 15 %) биотрансформируется в печени; остальная часть выводится почками преимущественно в неизмененном виде. За сутки из организма выводится около 60 % введенной дозы (при нормальной функции почек).
При нарушении мочевыделительной функции возможна кумуляция препарата.

Показания к применению

Профилактика и лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) паренхиматозных кровотечений, геморрагий из слизистых оболочек, меноррагий, кровотечений из эрозий и язв желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и кишечника. Профилактика кровотечений при операциях на печени, легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), поджелудочной железе (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами). Различные виды гиперфибринолиза, в т. ч. связанные с применением тромболитических препаратов и массивного переливания консервированной крови. В качестве симптоматического средства – кровоточивость, обусловленная тромбоцитопенией и качественной неполноценностью тромбоцитов (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) (дисфункциональная тромбоцитопения).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, во время или после еды, растворив порошок в сладкой воде или запивая ею. Суточную дозу для взрослых делят на 3 – 6 приемов, для детей – на 3 – 5 приемов.
Умеренно выраженное повышение фибринолитической активности. Взрослым обычно назначают в суточной дозе 5 – 24 г (5 – 24 пакета).
Для детей до 1 года разовая доза составляет 0,05 г/кг массы тела (но не более 1 г). Суточная доза для детей составляет: в возрасте до 1 года – 3 г (3 пакета), 2 – 6 лет – 3 – 6 г (3 – 6 пакетов), 7 – 10 лет – 6 – 9 г (6 – 9 пакетов). Для подростков максимальная суточная доза – 10 – 15 г (10 – 15 пакетов).
Острые кровотечения (в т.ч. желудочно-кишечные). Взрослым назначают 5 г (5 пакетов), затем по 1 г (1 пакет) каждый час (в течение не более 8 час) до полной остановки кровотечения. Суточная доза для детей при острых кровопотерях: в возрасте до 1 года – 6 г (6 пакетов), 2 – 4 года – 6 – 9 г (6 – 9 пакетов), 5 – 8 лет – 9 – 12 г (9 – 12 пакетов), 9 – 10 лет –
18 г (18 пакетов).
Субарахноидальное кровоизлияние. Взрослым назначают в суточной дозе 6 – 9 г (6 – 9 пакетов).
Травматическая гифема. Назначают в дозе 0,1 г/кг массы тела каждые 4 час (но не более
24 г/сутки) в течение 5 суток.
Метроррагии, ассоциированные с внутриматочными средствами. Назначают по 3 г (3 пакета) каждые 6 час.
Профилактика и остановка кровотечения при стоматологических вмешательствах. Взрослым назначают по 2 – 3 г (2 – 3 пакета) 3 – 5 раз в сутки.
Для взрослых средняя суточная доза – 10 – 18 г (10 – 18 пакетов), максимальная суточная доза – 24 г (24 пакета).
Курс лечения 3 – 14 дней.
Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от тяжести заболевания. По показаниям возможны повторные курсы лечения.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, субэндокардиальное кровоизлияние, брадикардия, аритмии (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д). Со стороны системы пищеварения (Пищеварение – процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)): тошнота, диарея. Со стороны системы свертывания крови: при длительном применении (более 6 дней) высоких доз (для взрослых – более 24 г в сутки) – геморрагии. Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, головокружение, шум в ушах (Ухо – орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам), судороги. Прочие: катаральные явления верхних отделов дыхательных путей, кожная сыпь, миоглобинурия, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность.
Побочные явления являются редкими и дозозависимыми; при снижении дозы они обычно исчезают.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к аминокапроновой кислоте, склонность к тромбозам и эмболиям, все наследственные и вторичные тромбофилии, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, макрогематурия, тяжелые нарушения функции почек, беременность, лактация.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных явлений, образование тромбов, эмболии. При длительном применении возможно развитие противоположного эффекта – геморрагии.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Особенности применения

С осторожностью назначают при заболеваниях сердца, печеночной и/или почечной недостаточности.
Не рекомендуется применение препарата при гематурии (в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности).
При длительном применении (более 6 дней) высоких доз (более 24 г в сутки для взрослых) возможно возникновение геморрагий вследствие торможения агрегации и адгезии тромбоцитов.
При меноррагиях эффективен прием с первого до последнего дня месячных.
Во время терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) препаратом рекомендуется проверка фибринолитической активности крови и уровня фибриногена.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Препарат противопоказан при беременности. Нецелесообразно применение у женщин с целью профилактики повышенной кровопотери при родах, т. к. возможно возникновение тромбоэмболических осложнений. При необходимости применения в период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) кормление грудью следует прекратить.

Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности вследствие возможных побочных реакций (головокружение и др.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При приеме внутрь хорошо сочетается с тромбином. Эффект препарата ослабляют антиагреганты и антикоагулянты (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) прямого и непрямого действия. Совместное применение с эстрогенсодержащими контрацептивами, фактором свертывания крови IX повышает риск тромбоэмболий.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 1 г порошка в пакетах № 1 или в пакетах спаренных № 2.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua