Амицил

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: amikacin;
0-3-амино-3-дезокси--D-глюкопиранозил-(14)-0-[6-амино-6-дезокси--D-глюкопиранозил-(16)]-N3-(4-амино-L-2-гидроксибутирил)-2-дезокси-L-стрептамин, сульфат (1:1,8);

Состав: 1 флакон содержит амикацина сульфата в пересчете на амикацин и сухое вещество 0,1 г или 0,25 г.

Дополнительные вещества: Д (-) маннит.

Основные физико-химические свойства: пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТС J01G B06.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Амикацин - полусинтетический антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) широкого спектра действия группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную стенку бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности), необратимо связывается с 30S cубъединицей бактериальных рибосом (Рибосома - часть структуры клетки, в которой происходит синтез белка) и, тем самым, угнетает синтез белка (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) микроорганизма (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы), что в конечном итоге приводит к его гибели.
Обладает высокой бактерицидной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназоустойчивых); грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Enterobacter sрр.; Escherichia coli, Haemorhilus influenzae, Кlebsiella sрр., Proteus spp. (индолположительных и индолотрицательных), Ргоvidencia sрр., Рseudomonas аeruginosa, Salmonella sрр., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
По активности превышает гентамицин относительно Кlеbsіеllа spp. и Ргоvіdеnсіа spp.
Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Фармакокинетика: При внутримышечном введении быстро и полностью всасывается.
Распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, жидкость абсцессов (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ), плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и перитониальную жидкости. Высокие концентрации обнаруживаются в моче. Низкие концентрации отмечаются в желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), грудном молоке, бронхиальном секрете, мокроте (Мокрота – выделяемый при отхаркивании патологически измененный трахеобронхиальный секрет. Обладает бактерицидными свойствами, выведение его способствует очищению дыхательных путей от микроорганизмов, частичек пыли, продуктов метаболизма и клеточного детрита) и ликворе. При воспалении мозговых оболочек проникновение в ликвор увеличивается. Проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением, в таких как печень, легкие, особенно почки, где препарат накапливается в корковом веществе. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями): взрослые – 2-4 часа; дети – новорожденные – 5-8 часов, более старшего возраста – 2,5 – 4 часа.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации на 75 – 95%.

Способ использования и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя.
Обычная доза для взрослых и детей старше 12 лет:
внутримышечно или путем внутривенной инфузии (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) по 0,5 мг – 15 мг/кг в 2 – 3 приема в сутки в течение 7 – 10 дней.
Максимальные дозы для взрослых – 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки. Максимальная длительность применения препарата составляет 10 дней.
Дозы для детей: недоношенные новорожденные – вначале 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг каждые 18 – 24 часа в течение 7 – 10 дней;
новорожденные – вначале 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7 – 10 дней;
возраст от 1 до 12 лет – 15 мг/кг в 2 – 3 раза в сутки в течение 7 – 10 дней.
Раствор Амицила готовят непосредственно перед применением.
Для внутримышечных инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) содержимое флакона (0,1 г, 0,25 г) растворяют в 2 – 3 мл воды для инъекций и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. При введении антибиотика более чем 0,5 г, количество воды для инъекций увеличивают кратно выше указанному количеству.
Для внутривенных инфузий содержимое флакона (0,1 г, 0,25 г) растворяют в 100 – 200 мл изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией). Инфузию проводят капельно со скоростью 60 капель в минуту. Концентрация раствора при введении в вену не должна превышать 5 мг/мл.
Внутривенную струйную инъекцию Амицила следует проводить медленно, в течение приблизительно 7 минут.
При неосложненных инфекциях мочеполовых путей (кроме инфекций, вызванных синегнойной палочкой) Амицил вводят по 0,25 г 2 раза в день внутримышечно в течение 5 – 7 дней.
Для усиления действия в отношении синегнойной инфекции возможно совместное применение с цефалоспоринами 3-го поколения (цефтазидим, цефоперазон), при этом комбинация амикацина с цефтазидимом является наиболее эффективной.

Побочные действия

При применении Амицила возможны
•  со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом);
•  аллергические реакции: кожная сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), редко - отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли);
•  со стороны системы кроветворения: анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), гранулоцитопения, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов);
•  со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) и периферической нервной системы (Периферическая нервная система - часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС): головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства;
•  со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко - почечная недостаточность.

Показания к использованию

Амицил применяют для лечения тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: сепсис (в том числе сепсис новорожденных), менингит и другие инфекции центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), перитонит, септический эндокардит (Эндокардит – воспаление эндокарда ), инфекции костей и суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) (в том числе остеомиелит (Остеомиелит – воспаление костного мозга кости, распространяющееся на остальные ее ткани )), пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, часто рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, инфекции желчевыводящих путей.

Взаимодействие с другими препаратами

. Амицил несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопенталом, а также в зависимости от состава и концентрации раствора – с тетрациклинами, витаминами (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) группы В, витамином С и калия хлоридом.
При одновременном применении Амицила с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгенконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами повышается риск развития нефротоксического действия.
При одновременном применении Амицила с петлевыми диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) (фуросемид, этакриновая кислота) или с цисплатином повышается риск развития ототоксического действия.
При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Передозировка

При применении Амицила в высоких дозах увеличивается риск развития ототоксического или нефротоксического действия.
При парентеральном (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введении следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда).
Лечение: при токсических (Токсический - ядовитый, вредный для организма) реакциях – перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) или гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов).
В случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.

Особенности использования

При необходимости применения Амицила в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью должны применять Амицил больные с миастенией (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц) и паркинсонизмом (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией), а также лица пожилого возраста. Больным с нарушением выделительной функции почек
требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки). При совместном применении с цефалоспоринами желательно вводить их в разные места (при внутримышечном введении) с интервалом не менее 1 часа.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 0,1 г или 0,25 г во флаконах.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.