АТС классификация:

• Противомикробные средства для системного применения

Международное название:

• Amikacin

Общая характеристика

Международное и химическое название: amikacin;
0-3-амино-3-дезокси--D-глюкопиранозил-(14)-0-[6-амино-6-дезокси--D-глюкопиранозил-(16)]-N3-(4-амино-L-2-гидроксибутирил)-2-дезокси-L-стрептамин, сульфат (1:1,8);

Состав: 1 флакон содержит амикацина сульфата в пересчете на амикацин и сухое вещество 0,1 г или 0,25 г.

Дополнительные вещества: Д (-) маннит.

Основные физико-химические свойства: пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТС J01G B06.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Амикацин - полусинтетический антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) широкого спектра действия группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную стенку бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)), необратимо связывается с 30S cубъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) микроорганизма (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека), что в конечном итоге приводит к его гибели.
Обладает высокой бактерицидной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназоустойчивых); грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Enterobacter sрр.; Escherichia coli, Haemorhilus influenzae, Кlebsiella sрр., Proteus spp. (индолположительных и индолотрицательных), Ргоvidencia sрр., Рseudomonas аeruginosa, Salmonella sрр., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
По активности превышает гентамицин относительно Кlеbsіеllа spp. и Ргоvіdеnсіа spp.
Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Фармакокинетика: При внутримышечном введении быстро и полностью всасывается.
Распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение), жидкость абсцессов, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и перитониальную жидкости. Высокие концентрации обнаруживаются в моче. Низкие концентрации отмечаются в желчи (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), грудном молоке, бронхиальном секрете, мокроте и ликворе. При воспалении мозговых оболочек проникновение в ликвор увеличивается. Проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации отмечаются в органах (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) с хорошим кровоснабжением, в таких как печень, легкие (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), особенно почки, где препарат накапливается в корковом веществе. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства): взрослые – 2-4 часа; дети – новорожденные – 5-8 часов, более старшего возраста – 2,5 – 4 часа.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации на 75 – 95%.

Способ использования и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) возбудителя.
Обычная доза для взрослых и детей старше 12 лет:
внутримышечно или путем внутривенной инфузии по 0,5 мг – 15 мг/кг в 2 – 3 приема в сутки в течение 7 – 10 дней.
Максимальные дозы для взрослых – 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки. Максимальная длительность применения препарата составляет 10 дней.
Дозы для детей: недоношенные новорожденные – вначале 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг каждые 18 – 24 часа в течение 7 – 10 дней;
новорожденные – вначале 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7 – 10 дней;
возраст от 1 до 12 лет – 15 мг/кг в 2 – 3 раза в сутки в течение 7 – 10 дней.
Раствор Амицила готовят непосредственно перед применением.
Для внутримышечных инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) содержимое флакона (0,1 г, 0,25 г) растворяют в 2 – 3 мл воды для инъекций и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. При введении антибиотика более чем 0,5 г, количество воды для инъекций увеличивают кратно выше указанному количеству.
Для внутривенных инфузий содержимое флакона (0,1 г, 0,25 г) растворяют в 100 – 200 мл изотонического раствора (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией). Инфузию проводят капельно со скоростью 60 капель в минуту. Концентрация раствора при введении в вену не должна превышать 5 мг/мл.
Внутривенную струйную инъекцию Амицила следует проводить медленно, в течение приблизительно 7 минут.
При неосложненных инфекциях мочеполовых путей (кроме инфекций, вызванных синегнойной палочкой) Амицил вводят по 0,25 г 2 раза в день внутримышечно в течение 5 – 7 дней.
Для усиления действия в отношении синегнойной инфекции возможно совместное применение с цефалоспоринами 3-го поколения (цефтазидим, цефоперазон), при этом комбинация амикацина с цефтазидимом является наиболее эффективной.

Побочные действия

При применении Амицила возможны
•  со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом);
•  аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): кожная сыпь, зуд, лихорадка, редко - отек Квинке;
•  со стороны системы кроветворения: анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
•  со стороны ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) и периферической нервной системы (Периферическая нервная система – часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС): головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства;
•  со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко - почечная недостаточность.

Показания к использованию

Амицил применяют для лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: сепсис (в том числе сепсис новорожденных), менингит и другие инфекции центральной нервной системы (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), перитонит, септический эндокардит, инфекции костей и суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) (в том числе остеомиелит), пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, часто рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, инфекции желчевыводящих путей.

Взаимодействие с другими препаратами

. Амицил несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопенталом, а также в зависимости от состава и концентрации раствора – с тетрациклинами, витаминами (Витамины – органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности. Длительное употребление пищи, лишенной витаминов, вызывает заболевания (авитаминоз, гиповитаминоз). Основные витамины: А (ретинол), Д (кальциферолы), Е (токоферолы), К (филлохинон); Н (биотин), РР (никотиновая кислота), С (аскорбиновая кислота), B1 (тиамин), В2 (рибофлавин), В3 (пантотеновая кислота), В6 (пиридоксин), B12 (цианкобаламин), Вс (фолиевая кислота). АД, Е и К являются жирорастворимыми, остальные – водорастворимыми) группы В, витамином С и калия хлоридом.
При одновременном применении Амицила с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгенконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами повышается риск развития нефротоксического действия.
При одновременном применении Амицила с петлевыми диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) (фуросемид, этакриновая кислота) или с цисплатином повышается риск развития ототоксического действия.
При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Передозировка

При применении Амицила в высоких дозах увеличивается риск развития ототоксического или нефротоксического действия.
При парентеральном (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введении следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады.
Лечение: при токсических (Токсический – ядовитый, вредный для организма) реакциях – перитонеальный диализ или гемодиализ.
В случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.

Особенности использования

При необходимости применения Амицила в период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью должны применять Амицил больные с миастенией и паркинсонизмом, а также лица пожилого возраста. Больным с нарушением выделительной функции почек
требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина. При совместном применении с цефалоспоринами желательно вводить их в разные места (при внутримышечном введении) с интервалом не менее 1 часа.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 0,1 г или 0,25 г во флаконах.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua