аллопуринол

инструкция по медицинскому применению
(Allopurinol - "Борщаговский ХФЗ")

Общая характеристика

международное и химическое названия: Allopurinol; 4-оксипиразоло [3,4-d] пиримидин;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской;
состав: 1 таблетка содержит 0,1 г аллопуринола в пересчете на 100% сухое вещество;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромелоза, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, угнетающие образование мочевой кислоты. Аллопуринол. Код АТС: М04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Аллопуринол – противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) ксантиноксидазу, участвующего в превращении гипоксантина в ксантин (Ксантин – промежуточный продукт распада пуринов в организме; обладает сильным диуретическим действием; производными ксантина являются некоторые алкалоиды, используемые в качестве лекарственных средств (например, кофеин, теобромин, теофиллин)) и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) и предотвращается отложение последних в тканях и почках.
На фоне действия препарата уменьшается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.
Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.

Фармакокинетика. При применении внутрь около 90 % дозы препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация Аллопуринола в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигается в среднем через 1,5 часа. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) препарата составляет 1-2 часа, аллоксантина – около 15 часов, поэтому ингибирование ксантиноксидазы может продолжаться в течение 24 часов после однократного приема препарата. Около 20 % принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть препарата и его метаболиты – почками.

Показания к применению

Аллопуринол применяют для лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) заболеваний, сопровождающихся гиперурикемией: при первичной и вторичной подагре, почечнокаменной болезни с образованием уратов, первичной и вторичной гиперурикемии, имеющих место при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, включая различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.), при цитостатической и лучевой терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) опухолей, псориазе, массивной терапии кортикостероидными препаратами. Имеются данные о применении препарата в комплексной терапии эпилепсии у детей (увеличение биосинтеза серотонина).

Способ применения и дозы

Аллопуринол применяют внутрь, после еды.
Дозы устанавливают в зависимости от количества мочевой кислоты в крови. Минимальная суточная терапевтическая доза для взрослых составляет 0,1 г, максимальная - 0,8 г. Обычно при умеренной гиперурикемии (до 70-100 мг/л) взрослым назначают по 0,2-0,4 г в сутки, в течение 2-3 недель, 1-2 раза в день, затем переходят на поддерживающую дозу (0,2-0,3 г в сутки, в 2-3 приема).
При тяжелых формах подагры, значительных отложениях уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 80-100 мг/л) назначают дробно (не более 0,2 г на прием), до 0,6-0,8 г в сутки, в течении 2-4 недель, затем переходят на поддерживающие дозы (0,1-0,3 г в день), которые принимают длительно, в течение нескольких месяцев.
Для профилактики гиперурикемии во время лучевой терапии и химиотерапии (Химиотерапия – лечение инфекционных, инвазионных болезней и злокачественных новообразований с помощью химиотерапевтических средств) опухолей средняя суточная доза равна 0,4 г. Препарат принимают за 2-3 дня до начала терапии (или одновременно) и продолжают прием еще в течение нескольких дней после окончания специфической терапии.
Детям в возрасте до 6 лет Аллопуринол назначают в суточной дозе 5 мг/кг; от 6 до 10 лет – 10 мг/кг в сутки. Кратность назначений – 3-4 раза в сутки.
При комплексном лечении эпилепсии у детей доза препарата составляет 4-5 мг/кг массы тела (2 раза в день, 10-дневными курсами с перерывом между ними 1,5-2 месяца).
Если своевременный прием препарата пропущен, то дозу аллопуринолу необходимо принять как можно быстрее. Если следующий прием планируется через 12 часов и более, то необходимо принять аллопуринол сразу, а следующую дозу в установленное время. Если до приема следующей дозы осталось меньше 12 часов, прием следует пропустить и дальше продолжить прием в обычном режиме.

Побочное действие

Аллопуринол обычно хорошо переносится. При подагре в начале лечения может возникнуть обострение, связанное с мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо. В отдельных случаях возможны:
диспептические явления – тошнота, рвота, боль в животе, диарея;
аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) – высыпания на коже, зуд, гиперемия (Гиперемия – полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)), редко - эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгии;
со стороны системы кроветворения – лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия;
со стороны нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) – невриты, нарушения сна, депрессия, амнезия.

Противопоказания

Почечная недостаточность, беременность и лактация (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается), повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к препарату.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигоурия.
Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Особенности применения

Необходимо учитывать, что после прекращения приема Аллопуринола на 3-4-й день возвращаются к первоначальному, повышенному уровню показатели урикозурии и урикемии, поэтому лечение должно быть длительным. Интервал более 2-3 дней между приемами препарата нежелателен.
Препарат необходимо начать с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым - в дозе не более 0,2 г в сутки). Во время применения Аллопуринола диурез у взрослых следует поддерживать на уровне не менее 2 л в сутки. Реакция мочи должна быть нейтральной или слабощелочной - для предотвращения образования конкрементов. С этой целью препарат назначают в сочетании с препаратами, алкализирующими мочу.
Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита можно назначать нестероидные противовоспалительные средства (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)) или колхицин (взрослым по 0.5 мг 3 раза в сутки).
В начале терапии Аллопуринолом нужно систематически проводить исследования функционального состояния почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Аллопуринола в случае лечения гемобластом противоопухолевыми препаратами (метотрексат, меркаптопурин и др.) следует учитывать, что Аллопуринол не только угнетает энзиматическое окисление названных препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но и значительно повышает их токсичность. Поэтому дозы последних должны быть уменьшены (до 50 %).
Под влиянием Аллопуринола возможно также усиление эффектов (в том числе нежелательных) антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) непрямого действия, антипирина, дифенина, теофиллина, так как их инактивация в печени замедляется.
При одновременном применении с препаратами ампициллина возрастает риск появления высыпаний на коже.
Под влиянием тиазидных диуретиков (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), фуросемида, этакриновой кислоты антигиперурикемическое действие Аллопуринола снижается, так как эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
Аллопуринол не следует назначать одновременно с железосодержащими лекарственными средствами в связи с возможным накоплением железа (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами) в печени.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25ºС.

Срок хранения – 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 упаковок в пачке.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua