Альдазол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав.

Действующее вещество: 1 таблетка содержит альбендазола 400 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, повидон, желатин, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат; смесь для пленочного покрытия Opadry II White.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогельминтные средства. Альбендазол. Код АТС Р02СА03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Альдазол — антигельминтное средство (Антигельминтные средства - лекарственные средства, применяемые для лечения глистных заражений человека и животных), широкого спектра действия; обладает также активностью в отношении патогенных простейших. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов (Паразиты - организмы, питающиеся за счет других организмов (называемых хозяевами) и большей частью наносящие им вред. Паразитов разделяют на зоопаразитов (простейшие, гельминты и др.) и фитопаразитов (бактерии, грибы и др.)\; эктопаразиты живут на теле хозяина, эндопаразиты – в теле хозяина); активен в отношении яиц, личинок и взрослых гельминтов.

Механизм действия обусловлен избирательным подавлением полимеризации (Полимеризация реакция образования высокомолекулярного соединения (полимера) из более простых (мономеров)) бета-тубулина, деструкцией цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; подавлением утилизации глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), блокированием передвижения секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, что обусловливает их гибель.

Действующее вещество препарата активно:

• в отношении кишечных паразитов, включая

нематоды — Ascaris lumbricoides, Trihiurus trihiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongiloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans;

цестоды — Hymenolepsis nana (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень);

трематоды — Opisthorhis viverrini, Clonorchis sinensis;

простейшие — Giardia lamblia (intestinalis и duodenalis);

• в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз (Echinococcus granulosus) и альвеолярный эхинококкоз (Echinococcus multilocularis). Препарат уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с гранулярным эхинококкозом. При цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, у большинства больных наблюдается улучшение или стабилизация заболевания, у части — полное излечивание.
• при лечении нейроцистицеркоза, вызванного инвазией (Инвазия - внедрение в организм человека паразитов и возбудителей инфекционных болезней) личинок Taenia solium (свиной цепень), капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis.

Фармакокинетика. Альбендазол слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (менее 5%); в неизмененном виде в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови не обнаруживается. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) при применении внутрь низкая (около 30%). Одновременный прием жирной пищи примерно в 5 раз увеличивает абсорбцию (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) альбендазола.

Быстро метаболизируется в печени при «первом прохождении». Первичный метаболит — альбендазола сульфоксид — обладает половинной фармакологической активностью исходного вещества. Максимальная концентрация альбендазола сульфоксида в крови достигается через 2–5 ч после применения; связь с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы — 70%. Альбендазола сульфоксид практически полностью распределяется в организме; обнаруживается в моче, желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), печени, в стенке кисты (Киста - патологическая полость в тканях или органах, имеющая стенку и содержимое) и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости.

Альбендазола сульфоксид в печени метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные (Лишай – общее название дерматозов, которые проявляются в виде поверхностных шелушащихся пятен или папул ) фармакологической активности. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) альбендазола сульфоксида — 8–12 ч. Выводится в виде различных метаболитов преимущественно почками, а также с желчью.

После продолжительного применения препарата в высоких дозах элиминация его из цист продолжается несколько недель.

При нарушении функции почек общий клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) альбендазола и его основного метаболита не изменяется.

При нарушении функции печени биодоступность альбендазола повышается; максимальная концентрация альбендазола сульфоксида в крови увеличивается в 2 раза, период его полувыведения удлиняется.

Показания к применению

• Нематодозы: аскаридоз (Аскаридоз – гельминтоз, протекающий на ранних стадиях с выраженными аллергическими реакциями и гипертермией, на поздних стадиях осложняющийся проникновением гельминтов в другие органы ), энтеробиоз, анкилостомидоз (Анкилостомидоз – глистное заболевание, вызываемое паразитированием в кишечнике круглых червей – анкилостом (аncylostoma duodenale) и некаторов (neсator americanus) ), некатороз (Некатороз – заболевания, вызываемые паразитическими червями (гельминтами), сопровождающийся аллергическими поражениями кожи, органов дыхания, желудочно-кишечного тракта и железодефицитной анемией ), трихинеллез, тениоз, описторхоз, клонорхоз.
• Стронгилоидоз.
• Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium).
• Эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus).
• Лямблиоз.
• Токсокароз.
• Кожные мигрирующие личинки (Cutaneous Larva Migrans).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к альбендазолу или вспомогательным компонентам препарата; поражение сетчатки; период беременности, период продолжительностью один менструальный цикл (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)) перед запланированной беременностью, период кормления грудью, детский возраст до 3 лет.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым и детям старше 3 лет внутрь, во время еды (желательно жирной), не разжевывая, запивая водой.

Аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомоз, некатороз, трихинеллез. Взрослым и детям старше 3 лет назначают по 400 мг (1 таблетка) однократно. Курс лечения повторяют через 3 недели. При лечении энтеробиоза рекомендуется проводить одновременное лечение всех живущих совместно лиц.

Кожные мигрирующие личинки (Cutaneous Larva Migrans). Взрослым и детям старше 3 лет назначают по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день в течение 1–3 дней.

Описторхоз, клонорхоз. Взрослым и детям старше 3 лет назначают в дозе 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 3 дней.

Стронгилоидоз (диагностированный или предполагаемый), тениоз. Взрослым и детям старше 3 лет назначают в дозе 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день в течение 3 дней. Курс лечения повторяют через 3 недели.

Нейроцистицеркоз. Назначают 2 раза в сутки в течение 7–30 дней в зависимости от эффективности терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)): пациентам с массой тела менее 60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг, с массой тела более 60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза — 800 мг (2 таблетки). При необходимости курс лечения повторяют через 1–2 недели.

Альвеолярный эхинококкоз. Назначают 2 раза в сутки в течение 3-х циклов по 28 дней с 14-дневными интервалами между циклами: пациентам с массой тела менее 60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг, с массой тела более 60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза — 800 мг (2 таблетки). При необходимости курс лечения длится в течение нескольких месяцев – нескольких лет.

Цистный эхинококкоз. Назначают 2 раза в сутки в течение 28 дней: пациентам с массой тела менее 60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг, с массой тела более 60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза — 800 мг (2 таблетки). Курс лечения может быть повторен с интервалом 14 дней; при необходимости возможно проведение 3 курсов.

Лямблиоз (Лямблиоз – самая распространенная протозойная инфекция (вызываемая паразитическими простейшими), характеризуется дисфункцией кишечника. Механизм заражения – фекально-оральный, при употреблении зараженной воды и несоблюдении личной гигиены ) у детей в возрасте 3–12 лет. Назначают по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Токсокароз. Назначают 2 раза в сутки (утром и вечером) в суточной дозе 10 мг/кг в течение 10–20 дней.

Особенности применения

Особые меры безопасности. С осторожностью применяют при угнетении костномозгового кроветворения, печеночной недостаточности, циррозе печени, цистицеркозе с вовлечением сетчатой оболочки глаза.

При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза из-за риска усугубления ее патологии. При нейроцистицеркозе следует проводить соответствующую терапию глюкокортикоидными средствами (для предотвращения гипертензивного приступа на первой неделе антицистовой терапии) и противосудорожными препаратами.

Во время терапии препаратом необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) в начале каждого курса лечения; при превышении верхней границы нормы активности ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) в 2 раза применение препарата необходимо приостановить до полной их нормализации.

В начале лечения и каждые 2 недели каждого 28-дневного цикла применения препарата необходимо контролировать количество лейкоцитов (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты). При развитии выраженной лейкопении (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) необходимо прекращение терапии препаратом; лечение можно продолжить, если степень снижения количества лейкоцитов незначительна и лейкопения не прогрессирует.

Пациенты, получающие высокие дозы препарата, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния крови и функции печени.

Особенности применения. Лечение препаратом не требует применения клизм, слабительных средств или специальной диеты.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан при беременности; женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения необходимо провести тест на отсутствие беременности и начинать лечение на 1-й неделе менструации. Во время терапии необходима надежная контрацепция.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прервать кормление.

Дети.

Данная лекарственная форма (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) препарата не предназначена для применения у детей младше 3 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, которая требует повышенного внимания и скорости реакции.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, сухость во рту; редко — диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), тошнота, рвота, боль в животе, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), запор, нарушение функции печени с изменением активности печеночных трансаминаз; при длительном применении в высоких дозах — желтуха.

Со стороны центральной нервной системы: нерезко выраженная и быстро проходящая сонливость или бессонница, головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет), судороги, снижение остроты зрения, утомляемость; редко — возбуждение.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови), гранулоцитопения, агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), тромбоцитопения.

Аллергические реакции: зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), кожная сыпь, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), пузырчатка, дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ), лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, нарушение мочевыделения (у мужчин).

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, боль в суставах (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры), воспаление суставов, острый приступ подагры.

Дерматологические реакции: повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам.

Прочие: гипертермия (Гипертермия - перегревание организма. У человека при температуре тела свыше 41-42С может наступить тепловой удар), повышение артериального давления, нарушение менструального цикла, обратимая алопеция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Концентрацию метаболитов альбендазола в крови повышают дексаметазон, циметидин и празиквантел.

Альбендазол является индуктором (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомальных ферментов цитохрома Р₄₅₀; ускоряет метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) многих лекарственных средств.

Длительное применение альбендазола ингибирует N-деметилирование аминопирина и приводит к постепенному снижению концентрации альбендазола сульфоксида, которое вызвано увеличением сульфирования.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, нарушения сна, зрения, речи и пищеварения (Пищеварение - процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)), зрительные галлюцинации (Зрительные галлюцинации – одна из форм нарушения восприятия окружающего мира. Острый галлюциноз развивается обычно при инфекционных или интоксикационных (чаще всего алкогольных) психозах ), головокружение, усталость, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), увеличение размеров печени, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи), потеря сознания; коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, мочи, пота, слюны (Слюна - секрет слюнных желез, содержит около 99% воды, слизь, соли, ферменты – амилазу, расщепляющую крахмал, лизоцим, обладающий бактерицидными свойствами, и др. вещества. Смачивает разжевываемую пищу, способствуя превращению ее в легко проглатываемый комок), слезной жидкости и фекалий пропорционально принятой дозе.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 3 года.

Условия и срок хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 3 таблетки в блистере. По 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод".

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.