Общая характеристика
Международное и химическое название: аzelaic acid (азелаиновая кислота),
1,7-гептандикарбоновая кислота;
Состав: 1 г крема содержит кислоты азелаиновой (в пересчете на 100 % сухое вещество) 0,2 г;
вспомогательные вещества: кислота бензойная, глицерол моностеарат, макрогола 20 стеарат, “CUTINA CBS”, октилдодеканол, пропиленгликоль, глицерин, вода очищенная.
Фармакодинамика
Фармакодинамика: При местном применении на кожу Акнестоп проявляет антибактериальный, противоугревой и депигментирующий эффекты, которые обусловлены действием кислоты азелаиновой.
Азелаиновая кислота оказывает антибактериальное действие, прежде всего, в отношении Propionibacterium acne – пропионовых бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)), которые принимают участие в образовании акне, а также в отношении Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus и др. Антибактериальное действие проявляется как на поверхности кожи, так и в сальных железах (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами). При длительном применении крема не развивается резистентность (Резистентность – устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов) микроорганизмов (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека) к азелаиновой кислоте.
Азелаиновая кислота оказывает антипролиферативное действие в отношении кератиноцитов и вызывает умеренный цитостатический эффект (за счет ингибирования синтеза клеточных белков), проявляющийся в нормализации процессов кератинизации в стенке волосяного фолликула; замедляет образование жирных кислот, способствующих возникновению акне. Позитивный терапевтический эффект Акнестопа на характерное для акне образование комедонов (угрей) обусловлен нормализацией процесса ороговения клеток эпидермиса (Эпидермис – поверхностный слой кожи, состоящий из многослойного плоского эпителия) под влиянием азелаиновой кислоты.
Азелаиновая кислота оказывает противовоспалительное действие, выражающееся в ингибировании клеточной оксидоредуктазы, уменьшении метаболизма (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) нейтрофильных гранулоцитов (Гранулоциты – лейкоциты, содержащие в цитоплазме зерна (гранулы). Образуются в костном мозге. По способности зерен окрашиваться красками делятся на базофилы, нейтрофилы, эозинофилы. Защищают организм от бактерий и токсинов) и выработки ими свободных радикалов, которые являются важными факторами поддержания воспалительного процесса.
Азелаиновая кислота угнетает рост и активность аномальных меланоцитов, которые вызывают гиперпигментацию типа мелазмы.
Фармакокинетика: При местном применении препарата азелаиновая кислота проникает в эпидермис и дерму. Менее 3,6 % от общей дозы абсорбируется в системный кровоток.
Часть всосавшейся азелаиновой кислоты выводится почками в неизмененном виде, а часть − в виде дикарбоновых кислот (С5, С7), образующихся из азелаиновой кислоты в результате β окисления.
Способ использования и дозы
Крем Акнестоп применяют местно. Режим дозирования и продолжительность терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) устанавливают индивидуально.
Перед использованием крема Акнестоп кожу следует тщательно промыть чистой водой, при необходимости в сочетании с мягким очищающим средством.
Крем Акнестоп наносят равномерно тонким слоем 2 раза в сутки (утром и вечером) на пораженные участки кожи и мягко втирают.
Важно обеспечить регулярное применение крема Акнестоп в течение всего курса лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)).
Длительность курса лечения может изменяться в зависимости от индивидуальной картины заболевания и определяться степенью его выраженности. Клиническое улучшение обычно наблюдается приблизительно через 2−4 недели лечения. Для достижения оптимального результата применение препарата рекомендуется продолжать в течение нескольких месяцев; длительность курса лечения при акне составляет в среднем 2−4 месяца, а при необходимости продолжительность лечения может быть увеличена до 6 месяцев.
Акнестоп можно применять в сочетании с другими методами терапии акне. При этом возможна коррекция режима дозирования одновременно применяемых лекарственных средств (Лекарственные средства – вещества, применяемые для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, микроорганизмов. минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий).
При лечении мелазмы минимальный период применения Акнестопа составляет примерно 3 месяца. Для достижения лучших результатов препарат необходимо применять регулярно. В продолжение всего периода лечения следует обязательно применять параллельно с Акнестопом широкий спектр солнцезащитных кремов (UV В и UV А), чтобы предотвратить вызываемое воздействием солнца обострение заболевания и/или повторную пигментацию (Пигментация – окрашивание тканей и их производных (волос, кожи), обусловленное красящими веществами – пигментами) осветленных участков.
Если необходимо провести повторный курс лечения, то рекомендуется сделать перерыв в применении препарата на 1-2 месяца.
По показаниям возможно применение препарата в период беременности. Учитывая низкую системную биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) и низкую токсичность азелаиновой кислоты возможно применение препарата в период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) (кормление грудью). В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не было выявлено отрицательного влияния крема с азелаиновой кислотой на репродуктивную функцию, а также не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия препарата.
Побочные действия
В единичных случаях, преимущественно в начале терапии, возможно местное раздражение кожи (например, покраснение и шелушение кожи, зуд и жжение), которое обычно проходит в ходе лечения. Возможны аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) кожи.
Показания к использованию
Лечение акне и патологической гиперпигментации кожи (в т. ч. мелазмы).
Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами (Лекарственные препараты – дозированные лекарственные средства в определенной лекарственной форме) до настоящего времени не описано. Азелаиновая кислота химически несовместима с основаниями, сильными окислителями и восстановителями.
Передозировка
В настоящее время случаев передозировки не описано.
Особенности использования
Исключительно для местного применения. Не допускается попадание крема в глаза, а также на слизистые оболочки носа, губ и рта, а также раневые поверхности. При случайном контакте с глазами и другими слизистыми оболочками их следует немедленно промыть водой.
В случае чрезмерного раздражения кожи частоту использования крема Акнестоп необходимо уменьшить до 1 раза в сутки до исчезновения раздражения или временно прервать терапию. После исчезновения симптомов раздражения кожи следует возобновить регулярное применение крема в рекомендованной дозе.
Мелазма, расположенная в эпидермисе или одновременно в эпидермисе и дерме, хорошо поддается лечению кремом Акнестоп. Если мелазма расположена только в дерме, то к такому лечению она не восприимчива. Для проведения дифференциальной диагностики типа мелазмы рекомендуется использовать лампу Вуда.
В процессе лечения мелазмы для предотвращения обострений, вызываемых солнечным облучением и/или peпигментации участков кожи, подверженных облучению солнцем, в обязательном порядке необходимо применять защиту от всего спектра солнечного облучения.
Данные о влиянии азелаиновой кислоты или других компонентов препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.
Препарат назначается без возрастных ограничений.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения: Хранить при температуре от 15оС до 25оС. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Условия продажи: Без рецепта.
Упаковка: По 30 г в тубах, одна туба в пачке.
Производитель.
Корпорация «Артериум».
Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139
.
Сайт. www.arterium.ua
|
Каталог медицинских