Ацелизин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав: 1 флакон содержит ацелизина стерильного – 1 г

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого цвета без запаха или со слабым специфическим запахом;

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) и антипиретики (Антипиретики - лекарственные средства, снижающие температуру тела при лихорадке). Ацетилсалицилат лизина.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Ацелизин является инъекционной формой ацетилсалициловой кислоты и имеет характерные для нее свойства, а также повышает ее биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) и анальгетический эффект. Обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегационным действием.
Препарат ингибирует циклооксигеназу (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)), в результате чего угнетается синтез простагландинов и образование тромбоксана А2 в тромбоцитах (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям). Уменьшается способность тромбоцитов и эритроцитов (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов) к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, препарат облегчает их деформирование при прохождении через капилляры (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения) и улучшает кровоток.

Фармакокинетика: Препарат связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) на 80–90%. Проникает в большинство тканей организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкости. В крови гидролизуется, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин (Лизины – группа многочисленных антител. Бактериолизины растворяют бактерии, цитолизины вызывают лизис различных клеток организма и т.д.). В печени ацетилсалициловая кислота превращается в салициловую. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) ацетилсалициловой кислоты составляет 15–20 минут, салициловой и ее активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) от 3–6 часов (малые дозы) до 15–30 часов (большие дозы). Экскретируется преимущественно почками в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов.

Способ использования и дозы

Применять по назначению и под контролем врача.
Ацелизин-КМП для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) вводят внутримышечно (глубоко) и внутривенно. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют непосредственно перед применением: 1 г (1 флакон) – в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая до полного растворения порошка.
Для профилактики тромбоза препарат вводят внутримышечно (глубоко) по 0,5–3 мл раствора
1 раз в сутки или через сутки. Курс лечения – до 5 инъекций, после чего при необходимости можно переходить на прием кислоты ацетилсалициловой внутрь. Разовая доза и частота повторных инъекций препарата определяются динамикой данных лабораторного обследования показателей гемостаза (Гемостаз - остановка кровотечения с помощью хирургических приемов или лекарственных средств) после первого введения Ацелизина-КМП.
При внутривенном введении Ацелизина-КМП для профилактики тромбоза преимущество отдается медленному вливанию (Вливание - парентеральное (под кожу, внутривенно, внутриартериально, внутрикостно, внутрибрюшинно, внутриплеврально) введение в организм различных растворов, крови, кровезаменителей) препарата. Перед применением 1 г (1 флакон) – растворяют в
5 мл воды для инъекций, взбалтывая до полного растворения порошка, приготовленный раствор вводят на 150–200 мл 5% раствора глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) или 0,9% раствора натрия хлорида со скоростью
1 мл / минуту.
Для снижения температуры тела при лихорадке (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ) Ацелизин-КМП вводят внутримышечно по 1–2 г 1–3 раза в сутки. Как обезболивающее средство Ацелизин-КМП вводят внутримышечно или внутривенно по 1–2 г 1–3 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10–20 г внутримышечно или внутривенно в сутки.

Детям: Детям в возрасте 4–6 лет вводят внутримышечно (глубоко) по 10–25 мг/кг в cутки, от 6 до 10 лет – по 0,25–0,5 г в сутки, старше 11 лет – по 0,5–1 г в сутки, 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 20 г Ацелизина-КМП. Курс лечения составляет 3–10 дней.

Побочные действия

При применении Ацелизина-КМП возможны: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания )), кровотечения, бронхоспазм, бронхиальная астма, анафилаксия (Анафилаксия - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), обострение подагры, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, метаболический алкалоз (Алкалоз – состояние, характеризующееся нарушением кислотно-щелочного равновесия в организме и сдвигом pH в щелочную сторону ), головокружение, головная боль, сыпь, обратимая гепатотоксичность, гиперкальциемия, появление конкрементов в почках, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), повышение артериального давления.

Показания к использованию

Боль разного генеза: головная, ушная и зубная боли, миалгии (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), невралгии, артралгии, боли в послеоперационном периоде, как жаропонижающее средство (Жаропонижающие средства - лекарственные средства, снижающие температуру тела при лихорадке) при лихорадочных состояниях разной этиологии, как антиагрегационное средство для профилактики тромбозов в кардиологии и неврологии, а также для профилактики нарушений микроциркуляции.

Взаимодействие с другими препаратами

Снижает эффект гипотензивных средств; усиливает токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (кодеина, оксикодона, пропоксифена), гепарина, непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), тромболитиков, ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) агрегации (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов, пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) противодиабетических препаратов. Риск развития побочных явлений повышают фенацетин, антигистаминные средства (Антигистаминные средства - лекарственные вещества, предупреждающие или уменьшающие эффекты, вызванные гистамином, т.е. эффекты расширения капилляров и повышения их проницаемости, сокращения гладкой мускулатуры и т.д.), ацетаминофен, кофеин,
глюкокортикоиды – усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и увеличивают клиренс.

Передозировка

Проявляется в виде сильных головных болей, шума в ушах, снижения слуха, общего недомогания, лихорадки. Более тяжелое отравление – ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, сильная дегидратация, нарушение кислотно-щелочного равновесия ( вначале – респираторный (Респираторный - дыхательный, относящийся к дыханию) алкалоз, затем – метаболический ацидоз (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН))).
Лечение: коррекция кислотно-щелочного равновесия (инфузия (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) растворов натрия бикарбоната, цитрата и др.). Необходимо учитывать, что интенсивная инфузия жидкости для людей пожилого возраста может привести к отеку легких. При уровне салицилатов более 5,55–7,22 ммоль/л показан гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов). При отеке легких – искусственная вентиляция легких обогащенной кислородом смесью в режиме положительного давления в конце выдоха; при отеке мозга – гипервентиляция и осмотический диурез.

Особенности использования

Необходимо с осторожностью назначать при эрозивно-язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), бронхиальной астме, почечной недостаточности, подагре, меноррагии, наличии внутриматочного контрацептива.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 4 °С до 10 °С. Срок годности – 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте!
Хранение готового раствора допускается не более 30 минут.
Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 1 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.